エキセメスタン（アロマシン）CAS:107868-30-4

説明

エキセメスタンは、アロマシンなどのブランド名で販売されており、乳がんの治療に使用される薬剤です。アロマターゼ阻害剤として知られる抗エストロゲンのクラスに属します。乳がんの中には、成長するためにエストロゲンを必要とするものがあります。これらのがんはエストロゲン受容体 (ER) を持ち、ER 陽性と呼ばれます。また、エストロゲン反応性、ホルモン反応性、またはホルモン受容体陽性と呼ばれることもあります。アロマターゼは、エストロゲンを合成する酵素です。アロマターゼ阻害剤は、エストロゲンの合成を阻害します。これにより、エストロゲン レベルが低下し、がんの成長が遅くなります。

多くの乳がんは、女性ホルモンであるエストロゲンとプロゲステロンによって増殖を刺激されます。これらの乳がんは、ホルモン感受性乳がんまたはホルモン受容体陽性乳がんと呼ばれます。これらのホルモンの効果を阻害することで、乳がんを治療できます。

閉経した女性の場合、エストロゲンは主にアンドロゲン（副腎で生成される性ホルモン）をエストロゲンに変化させることで生成されます。このプロセスは芳香化と呼ばれ、主に脂肪組織、筋肉、皮膚で起こります。アロマターゼと呼ばれる特別な酵素が必要です。

エキセメスタンは芳香化の過程を阻害します。そのため、体内のエストロゲンの量が減少します。乳がんの初期段階では、エキセメスタンを服用することで乳がんの再発を防ぐことができます。乳がんが進行すると、がん細胞の成長が遅くなったり、完全に成長しなくなることがあります。

臨床データ

アロマシンの医療用途

このアロマターゼ阻害剤は、

加齢（閉経後）により自然に月経がなくなった、または卵巣を外科的に摘出したために月経がなくなった女性の乳がん進行の治療。

閉経後女性の浸潤性乳がんのリスク軽減。

作用機序

閉経前の女性では、卵巣がエストロゲンの主な供給源ですが、閉経後の女性では、末梢組織のアロマターゼ酵素によってエストロゲンが変換され、脳の一部がエストロゲンの供給源となります。エキセメスタンは中間体として作用し、酵素の活性部位に結合します。この結合により、「自殺阻害」と呼ばれる不活性化が起こります。この薬は酵素の標的と構造的に類似しているため、酵素に永久に結合し、アンドロゲンがエストロゲンに変換されるのを防ぎます。

エキセメスタンの利点は何ですか?

ユーザーがエキセメスタンの推奨用量を摂取すると、次のようなさまざまな利点が得られます。

●インスリン様成長因子の分泌を促進する

●アンドロゲン活性の低下

●テストステロン合成のプロセスを素早く回復

●IGF因子の濃度を高める

●筋肉組織を破壊から守る

●ユーザーの同化作用と異化作用のバランスをとる

●ステロイド使用者のエストロゲンの副作用（女性化乳房、水分・体液貯留、膨満感など）を予防します。

●女性ホルモンを抑制する

●筋肉の緩和を改善する

●同化的背景成長を促進する

●高血圧を予防します

●エストロゲンによる下垂体への悪影響を軽減する

●高品質の製品を使用すると、ユーザーはすべてのメリットを得ることができます。常にトップクラスのリソースからエキセメスタンを購入してください。インターネットを使用すると、販売されているエキセメスタンを簡単に見つけることができます。

アリミデックスとアロマシンの主な違いは何ですか?

アリミデックスはアナストロゾールのブランド名です。1995 年に FDA の承認を受け、閉経後女性のホルモン受容体陽性早期乳がんの治療に使用されます。アリミデックスは 1 mg の錠剤で、1 日 1 回、食事の有無にかかわらず服用できます。アリミデックスの体内への吸収は、食事によって大きく影響を受けません。アリミデックスは ANI Pharmaceuticals 社によって製造されています。

アロマシンはエキセメスタンのブランド名です。1999 年に FDA の承認を受け、すでに 2 ～ 3 年間タモキシフェンを使用している閉経後女性のホルモン受容体陽性早期乳がんの治療に使用されます。アロマシンは 25 mg の錠剤で、1 日 1 回食後に服用します。食品は体内でのアロマシンの吸収を高めることがわかっています。アロマシンはファイザー社によって製造されています。

アリミデックスとアロマシンのどちらがより効果的ですか?

アリミデックスとアロマシンは、乳がん治療に効果的です。最も効果的な乳がん治療は、治療に対する個人の反応、経験した副作用、治療費など、さまざまな要因によって異なります。最適な選択肢を決定するには、医療提供者に相談してください。

アリミデックスとアロマシンの有効成分であるアナストロゾールとエキセメスタンは、直接比較臨床試験で比較されています。The Lancet Oncology に掲載されたある研究では、アナストロゾール、エキセメスタン、レトロゾールを比較しました。この研究では、これらのアロマターゼ阻害剤はホルモン受容体陽性乳がんの治療に同様に有効であることがわかりました。また、この研究では、5 年間のアロマターゼ阻害剤療法は、2 年間のタモキシフェン療法に続いて 3 年間のアロマターゼ阻害剤の使用よりも優れているわけではないこともわかりました。

Journal of Clinical Oncology に掲載された別の研究では、両方のアロマターゼ阻害剤が閉経後乳がんの補助療法として同様に効果的であることがわかりました。アロマターゼ阻害剤の主な決定要因は、潜在的な副作用に関する薬剤の忍容性である可能性があります。同じ研究で、エキセメスタンは、最初に 2 ～ 3 年間のタモキシフェン治療を必要とせずに、閉経後ホルモン受容体陽性乳がんの補助療法の第一選択肢になる可能性があることが分かりました。

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