ペプチド デルモルフィン 5mg/バイアル

説明

デルモルフィンは、モルヒネやフェンタニルのように標準的な研究室で製造される合成オピオイドではありません。これは、1980 年代初頭に南米のカエル種の皮膚から初めて単離された、天然に存在するヘプタペプチド (7 つのアミノ酸の鎖) です。フィロメドゥサ・サウバギイ、通称ワキシーモンキーアマガエルとして知られています。このペプチドはカエルの防御分泌物の一部であり、捕食者を阻止するために設計された強力な化合物の混合物です。

その主な作用機序は、ミューオピオイド受容体（MOR）に対する高度に選択的なアゴニストとしてのものです。{0}これは、内因性エンドルフィンやヘロインやオキシコドンなどの外因性オピオイドの標的となる一次受容体と同じです。ただし、デルモルフィンの独特の構造（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂）、特に D- アミノ酸 (D-アラニン)-哺乳類のペプチドでは珍しい-ので、並外れた安定性と効力が得られます。この構造異常により、タンパク質分解酵素による急速な分解が防止され、他の多くのペプチドよりも効率的に血液脳関門を通過できるようになります。-

デルモルフィンとは何ですか？

デルモルフィンは、次の配列を持つ天然に存在するヘプタペプチド (7 アミノ酸) です。 H-テュール-D-アラ-フェ-グリ-テュール-プロ-サー-NH2。ほとんどの哺乳動物のペプチドと区別する重要な特徴は、ダラニン-(D-Ala) が2位。哺乳類のタンパク質やペプチド中のアミノ酸は事実上すべて L- 配置にあります。この D- アミノ酸置換は翻訳後に酵素的に組み込まれ、-絶対的に重要なデルモルフィンの並外れた効力と酵素分解に対する耐性。それは主に次の領域で高度に選択的かつ強力なアゴニストとして作用します。ミュー-オピオイド受容体（MOR）、モルヒネ、フェンタニル、ヘロインと同じ主な標的です。

特徴と特徴

●並外れた効能：デルモルフィンはモルヒネよりもはるかに強力です。研究では次のように推定されていますモルヒネの30～50倍の効力げっ歯類モデルで脳室内（脳室に直接）投与した場合。末梢でも高い効果を発揮します。

●D-アミノ酸キー:D-DAla 残基は、活性のために交渉の余地はありません。- L-Ala を持つ合成類似体は事実上不活性です。この D- アミノ酸により、デルモルフィンはアミノペプチダーゼやキモトリプシンなどの一般的なペプチダーゼ (ペプチドを分解する酵素) による分解に対して非常に耐性があり、同様の内因性ペプチドと比較して作用持続時間が長くなります。

●高い Mu- オピオイド受容体選択性:デルモルフィンは高濃度でデルタおよびカッパ受容体と相互作用することができますが、μ-オピオイド受容体に対して強い優先性と高い親和性を示します。この選択性が、その強力な鎮痛効果と幸福感をもたらします。

●代謝安定性：D{0}}Ala と C- 末端のアミド化により、エンケファリンなどの内因性オピオイド ペプチドと比較して、血流や組織における酵素分解に対する安定性が向上します。これにより、多くの天然ペプチドよりも半減期が長くなります。{3}}

●血液-脳関門（BBB）浸透:デルモルフィンはペプチドであるにもかかわらず、BBB への驚くほど効果的な浸透を示しており、これはペプチドとしては珍しいことです。これは部分的にはその親油性（脂溶性）特性とおそらく能動的な輸送機構に起因しており、全身投与後に中枢神経系の標的に効果的に到達することができます。

●種-特有の効果:その重大な影響は主に哺乳類で観察されます。自然のカエル宿主におけるその機能は、防御 (捕食者を阻止する) または皮膚の保護に関係していると推測されていますが、両生類におけるその正確な生理学的役割は完全には定義されていません。

謳われているメリットと圧倒的なリスク

「利益」に関するいかなる議論も純粋に仮説であり、その深刻な危険性の文脈の中で組み立てられなければなりません。

●仮説上のメリット:理論的には、このような高いミューオピオイド選択性と効力を持つ化合物は、安全性を考慮して設計できれば、重度の難治性の痛み（末期癌の痛みなど）に対して強力な鎮痛効果をもたらす可能性があります。{0}ただし、これは研究上の概念であり、現実的なものではありません。

●実際のリスクと現在のリスク:

○呼吸抑制：すべての強力なミューオピオイド作動薬と同様、主なリスクは用量に依存した呼吸ドライブの抑制です。{0}{1}これはオピオイドの過剰摂取における最も一般的な死因です。その極度の効力を考えると、誤差の余地は事実上存在しません。

○重度の依存症：デルモルフィンは、脳の報酬中枢に対する強力な影響により、必然的に急速かつ重度の身体的依存と精神的依存を引き起こすでしょう。

○規制されていない純度不明：闇市場で入手した物質は規制されていません。 「デルモルフィン 5mg」とラベルされた製品は、ラベルが間違っていたり、まったく異なる物質（フェンタニルやフェンタニル類似体など、さらに危険）が含まれていたり、用量が大幅に一貫していなかったりする可能性があり、偶発的な過剰摂取と死亡のリスクが劇的に増加します。

○標準的なオピオイドの副作用:吐き気、嘔吐、重度の便秘、かゆみ、鎮静、混乱が顕著になります。

○許容範囲：耐性が急速に発現すると、同じ効果を得るにはより高い用量が必要となり、依存性への降下が加速され、過剰摂取のリスクが高まります。

用法・用量

デルモルフィンは通常、医療現場で皮下注射によって投与されますが、研究現場で実験的に使用されることもあります。正確な投与量は、個人のニーズとその使用状況（例、痛みの軽減とパフォーマンスの向上）に基づいて異なります。

臨床応用の場合、デルモルフィンはその効力を考慮して、通常、非常に少量で投与されます。典型的な投与量の範囲は次のとおりです。5～10マイクログラム体重1キログラムあたり。非医療用途または研究目的の場合、推奨用量は異なる場合がありますが、ペプチドの強力な効果のため、細心の注意を払うことが重要であることに注意することが重要です。

投与経路:

●注射（皮下または筋肉内）：デルモルフィンは通常、迅速な吸収と迅速な作用発現を可能にする注射によって投与されます。

●局所塗布：あまり一般的ではありませんが、局所的な痛みを標的とする手段としてデルモルフィンの局所投与を検討した研究もあります。

サイクルと半減期-

デルモルフィンは、その強力な性質と副作用のリスクを考慮して、アナボリックステロイドや他の特定のペプチドとは異なり、通常はサイクルで使用されません。通常、その使用は短期間の用途、特に痛みの軽減や術後のケアに使用されます。-

半生-

デルモルフィンの半減期は比較的短く、通常は1～2時間、個人の代謝と使用量に応じて異なります。これは、その効果の持続時間が短く、持続的な鎮痛が必要な場合は繰り返し投与する必要があることを意味します。-半減期が短いことも、一貫した疼痛管理には反復投与が必要となる可能性があるため、デルモルフィンが臨床現場であまり一般的に使用されない理由である可能性があります。-

サイクリング

デルモルフィンは従来の「サイクル」パターンに従いませんが、耐性、依存性、または悪影響の発現を防ぐために、その使用を注意深く管理する必要があることを認識することが不可欠です。パフォーマンス向上の設定では、デルモルフィンの鎮痛効果に対する耐性が形成されるのを避けるために、デルモルフィンの使用を定期的に中止する必要がある場合があります。

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