タブレットドスティネックス（カベルゴリン）

説明

カベルゴリンは 1993 年に初めて医療用途に導入されました。高プロラクチンレベルの治療に一般的に使用されています。プロラクチノーマやパーキンソン病の治療にも使用されます。それ以来、除脂肪体重に質量を追加するためにボディビルディングでも広く使用されてきました。

カベルゴリンは、ドーパミン作動薬と呼ばれる薬物のクラスに属する薬物です。これは主に、高プロラクチン血症として知られるプロラクチンホルモンの過剰産生に関連する病状の治療に使用されます。カベルゴリンは、脳内のドーパミン受容体を刺激することで作用し、下垂体によるプロラクチンの生成を減らすのに役立ちます。

カベルゴリンはボディビルにどのくらい効果的ですか?

ボディービルダーは、特にプロラクチンを増加させる可能性のあるアナボリックステロイドを使用する場合に、主にプロラクチンレベルを管理するためにカベルゴリンを使用します。プロラクチンの上昇は、女性化乳房（男性の乳房組織の発達）や性欲の低下などの望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。プロラクチンレベルを抑制することで、カベルゴリンは外見と全体的なホルモンバランスの改善に役立ち、筋肉の鮮明さとパフォーマンスを向上させる可能性があります。さらに、激しいトレーニング期間中の性的健康とモチベーションの維持にも役立ちます。

なぜボディビルダーはカベルゴリンを使用するのですか？

ボディビルダーは、主にプロラクチンレベルを管理し、低下させる能力のためにカベルゴリンを使用します。プロラクチンの上昇は、特にナンドロロン（デカデュラボリン）やトレンボロンなど、プロラクチン生成を刺激する可能性のあるアナボリックステロイドを使用している場合に、望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。

プロラクチンレベルを下げる：カベルゴリンはプロラクチンを効果的に低下させ、女性化乳房（男性の乳房組織の発達）やプロラクチンの上昇による授乳などの問題の予防に役立ちます。

性欲と性的健康の改善：プロラクチンレベルが高いと、性欲や性機能に影響を与える可能性があります。カベルゴリンは正常な性欲を回復するのに役立ち、プロラクチンの増加によって低下する可能性がある気分、モチベーション、性的パフォーマンスを改善する可能性があります。

強化された回復: プロラクチンを管理することで、カベルゴリンは回復を改善し、疲労を軽減し、ワークアウト中の持久力とパフォーマンスを向上させることができます。

気分とモチベーション: プロラクチンを下げると気分や精神的エネルギーが改善されることが多く、ホルモンの不均衡による気分の変動や無気力を経験しているボディビルダーにとっては有益です。

引き締まった筋肉の維持: カベルゴリンは、プロラクチンを調節することにより、引き締まった筋肉の維持を間接的に助け、プロラクチン誘発性の水分保持で時々見られる軟化効果を防ぎます。

医療用途

●授乳抑制

●高プロラクチン血症

● プロラクチン産生下垂体腫瘍（プロラクチノーマ）の補助療法。

● 初期段階のパーキンソン病の単独療法。

● 進行期パーキンソン病におけるレボドパとカルビドパなどの脱炭酸酵素阻害剤との併用療法。

● 一部の国では、高プロラクチン血症に伴う切除および機能不全（無月経、稀発月経、無排卵、非産褥性乳腺炎および乳汁漏出症）。

● 子宮筋腫の治療。

● 先端巨大症の補助療法であるカベルゴリンは、成長ホルモンレベルを抑制する効果は低いですが、先端巨大症症例の 20-30% に見られる高プロラクチン血症の抑制には非常に効果的です。成長ホルモンとプロラクチンは構造的に類似しており、多くの標的組織で同様の効果を発揮します。そのため、成長ホルモン分泌が他の方法で十分に制御できない場合、プロラクチンを標的にすることで症状が改善される可能性があります。

カベルゴリンは、古いブロモクリプチンよりも D2 受容体部位に対する親和性が高く、副作用が重篤でなく、投与スケジュールが便利であるため、プロラクチノーマの管理における第一選択薬として頻繁に使用されますが、妊娠中は依然としてブロモクリプチンが選択されることがよくあります。カベルゴリンの妊娠中の安全性に関するデータは少ない。

作用機序

ドーパミン D2 受容体は、Gi タンパク質に関連する 7- 膜貫通 G タンパク質共役受容体です。乳酸栄養生物では、ドーパミン D2 の刺激によりアデニリル シクラーゼの阻害が引き起こされ、細胞内 cAMP 濃度が低下し、細胞内貯蔵庫からの IP{4}} 依存性の Ca2+ 放出がブロックされます。細胞内カルシウムレベルの低下は、アデニリルシクラーゼの阻害ではなく、電位依存性カルシウムチャネルを介したカルシウム流入の阻害によっても引き起こされる可能性があります。さらに、受容体活性化は p42/p44 MAPK のリン酸化をブロックし、MAPK/ERK キナーゼのリン酸化を減少させます。 MAPK の阻害は、MAPK/ERK キナーゼの c-Raf および B-Raf 依存性阻害によって媒介されると考えられます。ドーパミン刺激による下垂体からの成長ホルモン放出は、アデニリルシクラーゼ阻害を介するのではなく、電位依存性カルシウムチャネルを介した細胞内カルシウム流入の減少によって媒介されます。黒質線条体経路におけるドーパミン D2 受容体の刺激は、運動障害のある人の協調的な筋肉活動の改善につながります。カベルゴリンは、D2 受容体に対して高い親和性を持つ長時間作用型ドーパミン受容体アゴニストです。受容体結合研究により、カベルゴリンはドーパミン D1,1- および 2- アドレナリン作動性、ならびに 5-HT1- および 5-HT2- セロトニンに対して親和性が低いことが示されています。受容体。

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