サスペンションメステロロンのプロフィール:
メステロロンの英語名、Proviro は、Schering-Plough (現 Bayer) の経口アンドロゲン メステロロン (1-メチルジヒドロテストステロン) の商品名です。 ジヒドロテストステロンと同様、メステロロンは強力なアンドロゲンですが、同化作用は弱いです。 これは、DHT と同様に、メステロロンは、3- ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ濃度が高い筋肉組織内で急速に不活性ジオール代謝物に還元されるためです。 メステロロンの弱いアナボリック特性は、筋肉組織のアンドロゲン受容体をブロックする傾向があり、それによって他のより強力なステロイドの効果を損なう傾向があることを示唆する人もおり、これを無視すべきではありません。 実際、メステロロンは、SHBG などの血漿結合タンパク質に対する親和性が非常に高いため、実際に、より高い割合を遊離の非結合状態に置き換えることにより、他のステロイドの活性を維持するように作用します。 アスリートの場合、メステロロンは主に、ダイエットや競技の準備の際にアンドロゲンレベルを高めるために、またアロマターゼに拮抗する固有の能力により抗エストロゲンとして使用されます。
メステロロンの歴史:
同社の資料によると、シェリングは 1934 年にメステロロン プロビロンを開発しており、アナボリック/アンドロゲン ステロイドとしては非常に古い薬です。 シェリング氏はまた、これが「ホルモン関連疾患および男性の訴え」の治療のために臨床現場で使用される最初の薬であると述べた。 「したがって、メステロロンは、メチルテストステロン (1935 年) やプロピオン酸テストステロン (1937 年) とほぼ同時に開発されました。どちらも非常に古い薬であり、今日の基準では一般に時代遅れであると考えられています。その長い歴史にもかかわらず、メステロロンには臨床効果と安全性の長い歴史があります。」通常、加齢やアンドロゲン濃度の低下による身体的および精神的能力の低下、アンドロゲン濃度の不足による性欲の治療のために男性に処方されます。メステロロンは、現在バイエル社(旧シェリング社)によって広く生産されています。は、世界 30 か国以上でこの薬を販売しています。販売に使用される最も一般的なブランド名はプロビロンですが、代理店がメストラヌムやプロビロナムなどの別の名前で販売しているため、シェリング/バイエルは一部の市場ではすでに入手可能です。メーカーは長年にわたり、Pluriviron (ドイツ、Asche)、Vistimon (ドイツ、Jenepharm)、および Restore (インド、Brown & Burke) のブランドでメステロロンを販売しています。 メステロロンは安全性と有効性において長年の実績があるにもかかわらず、米国では販売が承認されていませんでした。 ただし、多くの西側諸国では依然として利用可能です。 現在、バイエルは、まれに他のブランドの医薬品が見つかることがあるにもかかわらず、メステロロンの主要な(ほぼ独占的な)世界的供給者であり続けています。
医療分野におけるメステロロン
アナボリック/アンドロゲンステロイドが不妊症と関連していることが多いことを考えると、妊孕性補助剤としてのメステロロンの使用は、おそらくこの薬に関して最も物議を醸すトピックの 1 つです。 これはアスリートによるメステロロンのよく誤解される使用法でもあります。 メステロロンがここで適切であるのは、メステロロンが LH 出力を増加させるためではなく、通常の治療用量で性腺刺激ホルモンの抑制が最小限に抑えられる強力なアンドロゲンであるためです。 ゴナドトロピンの抑制がない場合、メステロロンは精子形成に必要なアンドロゲンを補充します。 アンドロゲンが精子形成に直接的な刺激効果を持ち、精巣上体、精管、精嚢への影響を通じて精子の輸送と成熟にも影響を与えることはよく知られています。 したがって、これらのホルモンの作用は完全に抑制的なものではありません。 もちろん、私は治療用量について、そして固有の欠陥の場合について話しています。
メステロロンの共通製品仕様:
メステロロンはヒト用医薬品市場で広く使用されています。 成分と投与量は国やメーカーによって異なる場合があります。 通常、製剤には 1 錠あたり 25 mg または 50 mg のステロイドが含まれており、メーカーによってはあまり一般的ではない経口液剤を懸濁液として製造しています。
メステロロンはジヒドロテストステロンの修飾型です。 これは、炭素 1 にメチル基が追加されている点が異なります。これは、経口投与中にホルモンを肝臓代謝から保護するのに役立ちます。 経口メステロロン錠剤も同じ構造修飾を使用しています。 最初のパスでは、1 つの位置でのアルキル化によりステロイドの肝臓代謝が遅くなりますが、c-17 アルキル化ほどではありません。 全体的なバイオアベイラビリティは依然として C-17 - アルキル化経口ステロイドよりもはるかに低いですが、メステロロンは、治療上有益な血中濃度を達成するのに十分な分解耐性を備えています。 メステロロンはまた、性ホルモン結合グロブリンに対して非常に強い結合親和性を持っています。 これにより、SHBG とより弱く結合する他のステロイドが遊離 (活性) 状態に移行する可能性があります。
メステロロンの副作用 (エストロゲン様):
メステロロンは体内で芳香化されず、エストロゲン様作用も測定できません。 このステロイドは女性化乳房、水分貯留、またはその他のエストロゲン関連の副作用を誘発する可能性が低いため、抗エストロゲン剤は必要ありません。 実際、メステロロンは抗アロマターゼ薬として作用し、ステロイドのエストロゲンへの変換を防止または遅らせます。 効果はアナストロゾールにある程度似ていますが、アナストロゾールほど強力ではありません。 メステロロンの抗エストロゲン作用は特別なものではなく、他の多くのステロイドも同様の活性を示しています。 たとえば、ジヒドロテストステロンとドラスタンドロステロンは、強力なアンドロゲン作用と潜在的な抗エストロゲン作用により、女性化乳房や乳がんの治療法として使用されて成功しています。 別のステロイドであるナンドロロン(デカ)は、エストロゲン変換に対してより抵抗性の高い末梢組織においてアロマターゼ活性を低下させることさえ示唆されている(ナンドロロンの芳香族化の最も活性な部位は肝臓であると思われる)。 これらすべての化合物の抗エストロゲン効果は、アロマターゼ結合に関して他の基質と競合する能力によるものと考えられます。
メステロロンの副作用 (アンドロゲン性):
メステロロンはアンドロゲン性ステロイドとして分類されます。 アンドロゲン性の副作用は、特に高用量でこの物質によく見られます。 これには、脂性肌、ニキビ、体/顔の毛の成長などが含まれます。 アナボリック/アンドロゲンステロイドもアンドロタイプを悪化させる可能性があります
脱毛。 女性は、アナボリック/アンドロゲンステロイドの潜在的な男性化効果についても警告されています。 これらには、声の低下、月経不順、皮膚の質感の変化、顔の毛の成長、陰核の肥大などが含まれる場合があります。 さらに、5-α リダクターゼはメステロロンを代謝しないため、その相対的なアンドロゲン性はフィナステリドやデュタステリドの影響を受けません。
メステロロンの副作用 (肝毒性):
メステロロンはα-アルキル化されておらず、肝毒性作用を引き起こすことは知られていません。{0}
肝毒性の可能性は低いです。
メステロロンの副作用 (心血管系):
アナボリック/アンドロゲンステロイドは、血清コレステロールに悪影響を与える可能性があります。 これには、HDL (善玉) コレステロール値が減少し、LDL (悪玉) コレステロール値が増加する傾向が含まれます。これにより、HDL が LDL バランスに移行し、動脈硬化のリスクが高まる可能性があります。 血清脂質に対するアナボリック/アンドロゲンステロイドの相対的な影響は、用量、投与経路(経口 vs 非経口)、ステロイドの種類(芳香化可能または非芳香化可能)、および肝臓代謝に対する抵抗性のレベルによって異なります。 経口投与される非芳香族アンドロゲンであるメステロロンは、脂質に重大な悪影響を与えると予想されていました。 性腺機能低下症の男性に毎日100mgのメステロロンを約6か月間投与した研究では、総コレステロール(18.8パーセント)とLDLコレステロール(65.2パーセント)の有意な増加が示されており、心血管の危険因子により他の経口ステロイドであるメステロロンの使用が不可能な場合には使用すべきではない。 心血管の負担を軽減するために、アクティブな心血管運動プログラムを維持し、アクティブな AAS 投与中は常に飽和脂肪、コレステロール、および単純炭水化物の摂取を最小限に抑えることが推奨されます。 魚油 (1 日あたり 4 グラム) と、脂質安定剤などの天然コレステロール/抗酸化物質の配合または同等の成分を含む製品の補給もお勧めします。
メステロロンの副作用 (テストステロン抑制):
メステロロンは、ゴナドトロピンと血清テストステロンを非常に弱く抑制します。 研究では、中程度の用量(1日あたり150mg以下)で投与した場合、テストステロンレベルの有意な抑制は起こらないことが示されています。 高用量のメステロロン(1日あたり300 mg以上)を用いた研究では、この薬は血清テストステロンを強く抑制しました。
メステロロンの投与量
アンドロゲン欠乏症の治療では、メステロロンは通常、治療開始時に 1 錠 (25 mg) を 1 日 3 回投与します。 その後、薬物は通常 1 錠 (25 mg) を 1 日 1 ~ 2 回、より低い維持用量で継続されます。 男性の妊孕性をサポートするために、注射可能な FSH などの他の妊孕性治療薬と同様の用量が使用されることがよくあります。 男性アスリートの通常の投与量は、1日あたりメスステロロン50mg~150mg、または2~6 25mgの錠剤です。 通常、薬は 6-12 週間のサイクルで服用されますが、これは通常、薬の効果を実感するのに十分な期間です。 多くのボディビルダーは、低エストロゲンおよび高アンドロゲンレベルが特に望ましいため、ダイエット段階または競技の準備中にメステロロンを使用することを好みます。 これは、スタノゾロール、オキサンドロロン、プリモボランなどの薬剤を単独で使用する場合に特に役立ちます。これらの薬剤はアンドロゲンホルモンの含有量が比較的低いためです。 メステロロンは、アンドロゲンとエストロゲンの比率を上方制御するために効果的に使用でき、それによって筋肉の硬さと密度が増加し、性欲と全体的な幸福感がサポートされ、体脂肪の燃焼傾向が高まります。 女性化乳房の予防は、他の芳香化トランスエストロゲンステロイドを投与する場合にも(同様の用量で)一般的に使用され、通常はタモキシフェンと組み合わせて 1 日あたり 10-20 mg を投与します。
メステロロンを使用している女性:
メステロロンは女性への使用が承認されていません。 強力なアンドロゲン作用と男性化の副作用を引き起こす傾向があるため、女性が強化やパフォーマンス向上のために使用することはお勧めできません。 しかし、一部の女性はこの薬を好んでおり、25mgの錠剤1錠で体内のホルモンバランスを効果的に変化させ、体型の定義に大きな影響を与えるのに十分であることに気づいています。 この場合、長期にわたる男性化効果の可能性を最小限に抑えるために、摂取は通常 4 ~ 5 週間以内に制限されます。 タモキシフェン 10 または 20 mg を 1 錠服用すると、筋肉の硬化を促進する効果が高まり、特にお尻や太ももなど女性の脂肪が蓄積しやすい部位の余分な体脂肪を燃焼しやすい環境を作り出すことができます。
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