説明
トレストロンは、卵胞刺激ホルモンの放出を阻害し、精子形成を阻害する合成アンドロゲンです。 黄体形成ホルモンも抑制され、テストステロンの生成が減少します。 無精子症と乏精子症は、トレストンの中止後に回復します。 トレストロンにはアンドロゲン作用と同化作用があり、二次性徴の喪失は見られません。 テストステロンと同様に、トレストロンは酵素による芳香化を受けてエストロゲンになります。 アンドロゲン補充療法にテストステロンの代わりにトレストロンを使用すると、前立腺疾患の発生を減らすことで健康増進効果が得られる可能性があります。 トレストロンは、男性更年期障害の制御を目的とした第 II 相臨床試験が行われていました。 しかし、この開発は中止されました。
トレストロン酢酸塩は、動物モデルにおいて癌細胞の増殖を阻害することが示されている合成抗癌化合物です。 これは、エストロゲン受容体に結合し、エストラジオールによるその活性化を阻害するエストロゲン受容体モジュレーターです。 トレストロン酢酸塩は、腫瘍壊死因子 (TNF-) やインターロイキン-1 (IL-1) などの炎症性サイトカインの産生を阻害することも示されています。これは、酢酸トレストロンの作用能力によるものと考えられます。免疫細胞の成長因子。 トレストロン酢酸塩は、クローン病などの変性疾患や腸疾患の治療に使用できます。 この薬は、IBD などの炎症性疾患や関節リウマチなどの自己免疫疾患にも効果があります。 有効用量は、1日当たり体重1kg当たり10mgを経口投与する。
MENTの台頭 - トレスタロン
MENT (7α-メチル-19-ノルテストステロン)、またはトレストロンは、その独特の化学的特性により、男性の避妊療法の可能性として研究されるいくつかの19-ノルテストステロン誘導体の 1 つです。 当初、製薬会社は、プロゲステロンには精子形成を抑制する能力があるため、実行可能な男性用避妊薬の選択肢を生み出すために、プロゲステロンとテストステロンを組み合わせていました。
テストステロンは精子の生成を減少させる可能性がありますが、検査のみの避妊では望ましくない副作用を避けるには用量が多すぎます。
テストステロンは、5α-リダクターゼを介してDHTに変換されることもあり、前立腺に悪影響を及ぼし、男性型脱毛症を増加させる可能性があります。 MENTは5α-リダクターゼに結合できず、DHTに変換できないため、アンドロゲンによる男性用避妊薬の完璧な候補となった。
その理由は、分子の炭素 7 にある独特のアルファメチル基にあります。 このメチル基はステロイド環構造の下に突き出ており、DHTへの変換を立体的に阻害します。 しかし、MENT は依然として芳香化を受け、他のアンドロゲン依存性機能を受ける可能性があり、19-ノルテストステロン誘導体であるにもかかわらず、体内でテストステロンのように効果的に作用します。 MENT は、ナンドロロン誘導体であるにもかかわらず、プロゲステロンおよびミネラルコルチコイド受容体に対して最小限の親和性しか持たないことも示されました。
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