説明
ドロスタノロンプロピオネート、またはドロモスタノロンプロピオネートは、特にドロバン、マステリル、マスターロンなどの商品名で販売されており、女性の乳がんの治療に使用されていたアンドロゲンおよびアナボリックステロイド（AAS）薬ですが、現在は販売されていません。 筋肉への注射によって投与されます。
プロピオン酸ドロスタノロンの副作用には、ニキビなどの男性化の症状、毛髪の成長の増加、声の変化、性欲の増加などがあります。 肝障害のリスクはありません。 この薬は合成アンドロゲンおよびアナボリックステロイドであるため、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）などのアンドロゲンの生物学的標的であるアンドロゲン受容体（AR）のアゴニストです。中程度のアナボリック効果と弱いアンドロゲン効果があり、軽度です。副作用のプロファイルを作成し、特に女性の使用に適したものにします。 この薬にはエストロゲン様作用はありません。プロピオン酸ドロスタノロンはアンドロゲン エステルであり、体内で長時間持続するドロスタノロンのプロドラッグです。
プロピオン酸ドロスタノロンは 1959 年に初めて報告され、1961 年に医療用途に導入されました。医療用途に加えて、プロピオン酸ドロスタノロンは体格やパフォーマンスの向上にも使用されています。この薬物は多くの国で規制物質であるため、一般に非医療用途は禁止されています。違法な。
ドロスタノロンプロピオネートは、マスターロンプロピオネートとしても知られ、ジヒドロテストステロン（DHT）に由来するアナボリックアンドロゲンステロイドです。 これはドロスタノロンの短エステル版であり、エナント酸エステルと比較して放出時間が速く、半減期が短いことを意味します。
プロピオン酸ドロスタノロンは、筋肉の輪郭、硬さ、乾燥した外観を促進する能力があるため、主にボディビルやスポーツ界で使用されています。 筋肉の美しさを高めるために、切断段階または競技前に一般的に使用されます。 抗エストロゲン作用があるため、水分貯留を軽減し、エストロゲン関連の副作用のリスクを最小限に抑えるためによく使用されます。
薬物動態
プロピオン酸ドロスタノロンはドロスタノロンのプロドラッグです。 他の AAS と同様に、ドロスタノロンはアンドロゲン受容体 (AR) のアゴニストです。 これは、5 -レダクターゼの基質ではなく、3 -ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（3 -HSD）の基質としては不十分であるため、アンドロゲン活性に対するアナボリック活性の高い比率を示します。 DHT 誘導体であるドロスタノロンはアロマターゼの基質ではないため、エストロゲン代謝物に芳香化することができません。 ドロスタノロンのプロゲストゲン活性に関するデータは入手できませんが、他の DHT 誘導体と同様に、そのような活性は低いかまったくないと考えられています。 この薬物は17 -アルキル化されていないため、肝毒性を引き起こすかどうかは知られていません。
プロピオン酸ドロスタノロンは、その活性型ドロスタノロンを介して AR と相互作用し、タンパク質合成の増加 (同化) やアミノ酸分解の減少 (異化) などの遺伝子変化のカスケードを活性化します。 また、乳房内のプロラクチンまたはエストロゲン受容体の減少または阻害も誘発し、これは抗腫瘍効果に関連しています。
プロピオン酸ドロスタノロンは経口経路では活性がないため、筋肉注射で投与する必要があります。この経路での薬物の消失半減期は約 2 日です。 筋肉内注射による排出半減期はドロスタノロンよりもはるかに長いです。 プロピオン酸ドロスタノロンは活性型であるドロスタノロンに代謝されます。
化学
参照：アンドロゲン/アナボリックステロイドのリストおよびアンドロゲンエステルのリスト
ドロスタノロンプロピオネート、またはドロスタノロン17 -プロピオネートは、合成アンドロスタンステロイドであり、DHTの誘導体です。ドロスタノロンのC17プロピオネート（プロパン酸）エステルであり、それ自体は2 -メチル-4です。 5 -ジヒドロテストステロン（2 -メチル-DHT）または2 -メチル-5 -アンドロスタン-17 -オール-3-オン。
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