説明
特に Equipoise や Parenabol などの商品名で販売されているボルデノン ウンデシレン酸、またはボルデノン ウンデセン酸は、主に馬の獣医学で使用されるアンドロゲンおよびアナボリック ステロイド (AAS) 薬です。 かつては人間も利用していました。 筋肉への注射によって投与されます。 ボルデノンウンデシレン酸塩の副作用には、ニキビなどの男性化、毛髪の成長の増加、声の変化、性欲の増加などの症状が含まれます。 この薬剤は合成アンドロゲンおよびアナボリックステロイドであるため、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）などのアンドロゲンの生物学的標的であるアンドロゲン受容体（AR）のアゴニストです。 強力な同化作用、中程度のアンドロゲン作用、弱いエストロゲン作用があり、肝障害のリスクはありません。 ボルデノン ウンデシレン酸はアンドロゲンエステルであり、体内で長時間持続するボルデノンのプロドラッグです。 ボルデノン ウンデシレン酸は、1960 年代に医療用途に導入されました。 ボルデノン ウンデシレン酸塩は、医療用途に加えて、体格やパフォーマンスを改善するためにも使用されます。
薬力学
ボルデノン ウンデシレン酸はボルデノンのプロドラッグであるため、アンドロゲン受容体のアゴニストです。 ボルデノンは強力な同化作用と中程度のアンドロゲン作用を持っています。 また、エストロゲン活性が低く、プロゲストゲン活性もほとんどまたはまったくありません。 ボルデノンおよびボルデノンウンデシレン酸塩は、17 -アルキル化されていないという事実に関連して、肝毒性のリスクがほとんどまたはまったくありません。
薬物動態
ボルデノン ウンデシレン酸はボルデノンのプロドラッグです。 筋肉内注射で投与するとデポーが形成され、そこからボルデノンウンデシレン酸塩がゆっくりと体内に放出され、その後ボルデノンに変換されます。 筋肉内注射で投与した場合、薬物の生物学的半減期は 14 日です。 ボルデノンは5 -レダクターゼの基質であり、ボルデノンを発現する組織などでこの酵素によって1-テストステロン（δ1-ジヒドロテストステロン、δ1-DHT、ジヒドロボルデノン）に変換されます。皮膚、毛包、前立腺。 がある。 しかし、この酵素に対する親和性は極めて低いと言われています。
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