高純度サームSR9009 Teblet

説明

ステナボリック（SR9009）は、ヘム制御された核受容体に作用する経口活性Rev-ERBリガンドとして開発されました。 SR9009およびその他の合成Rev-ERBアゴニストの薬理学的作用の非排他的リストは、げっ歯類の概日リズム（および人間でこれを行う可能性が高い）を変更することを示唆しています。^[17]

ステナボリックとその関連化合物は、人間の安全性について広くテストされていません。このテストの欠如にもかかわらず、それは幅広いサポートされていない健康請求でオンラインで販売されています。

ステナボリックは、孤児受容体Rev-ERBとRev-ERBのアゴニストです^[18]アルファアイソフォームは、の相補的なDNA/RNA鎖によってエンコードされますエルバ癌遺伝子は、ベータアイソフォームは同じ染色体内のテンプレート鎖によってエンコードされます。これらの受容体は、共再生器への結合を介した転写の構成的抑制因子です（例：核受容体の共再生器1）。

REV-ERB共抑制因子結合活性は、標的染色体配列の抑制につながります経由ヒストン脱アセチル化とクロマチン凝縮によるDNA応答要素。ヘムは、鉄中心の酸化還元状態と、共再プレッサーの結合に影響を与える一酸化窒素などの珪藻土のガスを伴う、共再生器のRev-ERB動員に必要な内因性リガンドです。

REV-ERB受容体は体全体に広く発現されており、概日転写調節における役割を反映する概日表現パターンを持っています。 Rev-erbの表現s転写活性化因子「レチノイン酸受容体関連のオーファン受容体」（ROR）は、相互に12時間外れており、コア哺乳類の概日タンパク質の脳と筋肉のARNT様1 '（BMAL1）（BMAL1）および「概日ロコモーター出力カプット」（クロック）を強化する「概日ロコモーター出力カプット」の転写に影響を与えます。 Rev-ERB式は、それ自体がBMAL 1- Clockダイマーによって調節されます。

概日リズムは代謝調節に関連しており、その結果、脂質代謝においてRev-erbsが重要な役割を果たします。 Rev-erbは、マウスでは、脂肪酸/脂質吸収、エネルギー消費、筋肉脂肪生成に関与する遺伝子の調節の中心であることが実証されています。 Rev-ERBは、肝臓のグルコース代謝の中心でもあります。それは、血糖酵素の発現を調節して、血糖値とインスリン感受性を調節します。 Rev-ERBは、骨格筋の酸化能力の調節にさらに関与しており、適切なミトコンドリアと酸化機能が維持されるようにします。また、Rev-ERBは、脂肪発生中に発現が増加しているようであり、後の段階でタンパク質が分解して、効率的な脂肪細胞の発達を可能にします。

Rev-ERBは免疫機能に役割を果たしているようであり、炎症誘発性インターロイキン-6のマクロファージ産生と放出に関する調節作用を示しています。 Rev-erbsとRorsには通常反対の役割があるため、Rev-erbが提案されていますstを抑制する可能性があります_H17細胞開発。遺伝子ノックダウン研究は、Rev-ERBが抗炎症性M2マクロファージの発生を増加させることにより、アテローム性動脈硬化病変の発生における重要なプレーヤーであることを示しています。

利点とリスク：バランスの取れたプロファイル

利点

●概日最適化：ジェットラグまたはシフト作業の代謝の不整合を修正します。

●非抑制：HPTAまたはホルモン軸に影響を与えないため、PCTのニーズが排除されます。

●迅速な発症：72時間以内に観察可能な代謝効果。

リスクと制限

●短い半減期：持続的な効果のために、4〜6時間ごとに投与する必要があります。

●バイオアベイラビリティの課題：口腔吸収不良（〜5％）は、研究で注射可能または舌下で使用する必要があります。

●不明な長期的な影響：慢性使用に関する限られたデータ。突然の停止時の概日の潜在的な混乱。

投与量とクロノ投与戦略

研究プロトコル

●げっ歯類研究：50〜100 mg/kg/日、3〜4回の用量に分割。

●人間の同等物：0。

逸話的な最適化

●パフォーマンス：20〜30 mg/日、4〜5用量に分割されています（たとえば、4時間ごとに5 mg）。

●概日リセット：シフトワーカーの場合、6時間後に+ 10} mgを目覚めたときに10 mg。

●スタッキング：ペアリングGW501516相乗的な脂肪酸化（20 mg sr 9009 + 20 mgカルダリン）の場合。

SR9009のプロパティ

SR9009は、Rev-ERBタンパク質に結合する小規模で高度に生物活性分子です。 SR9009の重要な特性の一部は次のとおりです。

1.REV-ERBアゴニスト:
SR9009は、REV-ERB受容体のリガンドとして機能し、その活性を刺激します。 Rev-Erbsは、グルコースや脂質代謝を含む身体の概日リズムと代謝プロセスの調節において重要な役割を果たします。活性化すると、脂肪の燃焼を最適化し、全体的なエネルギー消費を調節するのに役立ちます。

2.脂肪酸化:
SR9009の主な影響の1つは、脂肪酸化を刺激し、脂肪の減少を促進する能力です。脂肪酸の分解を促進する肝臓のプロセスを活性化し、体が蓄積された脂肪を燃やすことを容易にします。

3.耐久性:
SR9009は、筋肉細胞内のエネルギー生成を高めるミトコンドリアの生合成を増加させることが示されています。これにより、持久力とスタミナが改善され、ボディービルダーやアスリートにとって非常に魅力的です。

4.運動能力の増加:
ミトコンドリア機能と脂肪代謝を強化することにより、SR9009は運動パフォーマンスを大幅に改善する可能性があります。 SR9009を使用するアスリートは、激しいトレーニングセッション中に、より良い持久力、疲労の減少、より​​速い回復を経験する可能性があります。

5.変異体のような効果:
SR9009は刺激剤ではありませんが、一部のユーザーは、循環とエネルギー代謝の改善により認知強化を報告しています。これは、脳内の代謝経路を調節する化合物の能力に起因する可能性があります。

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