粉末トレミフェンクエン酸塩(フェアストン)

説明

トレミフェン (ブランドおよび商品名ファレストンとしても知られています) は、SERM (選択的エストロゲン受容体調節物質) として知られる薬物のカテゴリー、ファミリー、およびクラスのメンバーです。 SERM は、抗エストロゲンとして知られるさらに広いカテゴリーの薬剤に分類され、SERM の親戚ファミリー (これも抗エストロゲンに分類されます) はアロマターゼ阻害剤であり、一般に AI と略されます。 SERM には、トレミフェン、ノルバデックス (タモキシフェン)、クロミッド (クエン酸クロミフェン) などの化合物が含まれます。アロマターゼ阻害剤 (AI) には、アリミデックス (アナストロゾール)、アロマシン (エキセメスタン)、レトロゾール (フェマラ) などの化合物が含まれます。この 2 つは抗エストロゲンのカテゴリに分類されますが、SERM と AI はエストロゲンを制御またはブロックする方法に関して人体内での作用メカニズムが大きく異なるため、どちらも独自のファミリーに分岐するサブカテゴリです。これらのそれぞれが何をするのかについては、過去数十年間に多くの誤解や誤解があり、トレミフェンを説明する前に、このことを常に読者にまず明確にする必要があります。 SERMは真の「エストロゲンブロッカー」ですが、AIはそうではありません。 SERMは、さまざまな組織（主に乳房組織）の標的受容体部位でエストロゲンの活性をブロックするように作用し、エストロゲン自体よりもこれらの組織のエストロゲン受容体により強く結合し、通常エストロゲンが配置する場所を効果的に奪うことによってこれを行います。 SERMは受容体部位に結合したままで不活性なままになります（受容体を活性化したり、いかなる作用も実行しません）。その結果、エストロゲンはこれらの受容体に結合できなくなります（受容体はすでにSERMによって占有されているため）。 SERMは特定の受容体部位でエストロゲン活性をブロックしますが、SERMは体内の他の組織（肝臓など、有益な場合があります）の他の受容体部位でもエストロゲン自体として作用する可能性があり、実際に作用します。これは、エストロゲン アゴニスト活性およびエストロゲン アンタゴニスト活性として知られています。いずれにせよ、SERM は体内のエストロゲンの循環血漿レベル全体を下げる働きはせず、特定の組織におけるエストロゲンの活性をブロックするだけです。代わりに、アロマターゼ阻害剤 (AI) は、アンドロゲンからエストロゲンへの変換 (芳香化) を担う酵素に結合することにより、体内のエストロゲンの総循環レベルを低下させる化合物です。この酵素はアロマターゼとして知られています。 AI は、アロマターゼ酵素の基質として、アンドロゲン (テストステロンなど) であるアロマターゼ酵素の従来の基質標的よりも魅力的です。その結果、アロマターゼ酵素が AI に占有され、アンドロゲンとの化学反応に参加できなくなります。その結果、エストロゲンをその根本源で製造できなくなり、したがって体内のエストロゲンレベル全体が低下します。

トレミフェンの性質

トレミフェンが SERM であり、体内の特定の組織 (特に乳房組織) のさまざまな受容体部位でエストロゲンをブロックする働きがあることはすでに取り上げられています。素人向けに説明すると、トレミフェンは乳房組織内のエストロゲン受容体を占有する「偽」エストロゲンのふりをします。これらの受容体がトレミフェンによって占有されていると、本物のエストロゲンはそこで仕事をすることができません。トレミフェンはエストロゲンの総血漿レベルを低下させません。乳房組織のエストロゲン受容体に拮抗することに加えて、視床下部腺のエストロゲンにも拮抗します（これは本質的に視床下部を「騙し」、体内の循環エストロゲンレベルがほとんどまたはまったくないと思わせ、エストロゲンの生成を増加させます）トレミフェンは、芳香族化を利用してテストステロンのレベルを回復できるように、体内の他の組織のエストロゲン受容体にも作用します。 （特に肝臓内で）これは、トレミフェンが乳房組織と視床下部で抗エストロゲンとして作用する一方で、肝臓内では特にアナボリックステロイドサイクル中に有益な影響を与える可能性があることを意味します。コレステロール値を改善し、より好ましい範囲にシフトします。

トレミフェンはノルバデックスと密接に関連していますが、発見されている他の側面 (良い点も悪い点も) ではかなり異なります。ノルバデックスと比較して、観察すべき最初の問題は、ノルバデックスが示す肝臓組織に対する発がん性の影響に対して多くの人が抱いている懸念が高まっていることです。これらの効果は非常に長期間の使用で観察されており、ボディビルダーやアスリートが従事する非常に短期間の使用では問題にはならないことを理解する必要がありますが、トレミフェンが肝臓の機能を低下させることを知って安心する人もいるはずです。しかし、トレミフェンは依然としてノルバデックスの類似体であるため、肝臓に対して関連する多くの毒性効果を依然として示していることに注意する必要があります。

また、トレミフェンは、乳がん患者の乳房組織の増殖を阻害するだけでなく、乳房組織や腫瘍細胞のアポトーシス（またはプログラム細胞死）も阻害する能力により、ノルバデックスなどの他のSERMよりも優れている可能性があるという臨床証拠もあります。これは非常に有望な証拠と情報ですが、多くの場合、乳がん患者はさまざまな薬物治療に対して健康な人とは大きく異なる反応を示すことを理解する必要があります。しかし、これは、トレミフェンが女性化乳房の成長を止めて防ぐだけでなく、女性化乳房組織を破壊する可能性が非常に高いという証拠を提供するはずです。トレミフェン（ファレストン）も、8週間後に1日あたり300mgで体内のプロラクチンレベルを低下させる能力を実証しました。トレミフェンは必要に応じて抗プロラクチン薬として利用できる可能性があるため、これは非常に喜ばしい情報です。ただし、これは乳がん患者にのみ発生する可能性があります。

ただし、トレミフェンにはいくつかのマイナス面と特性があります。まず、そしておそらく最も重要なのは、トーレが体内の SHBG (性ホルモン結合グロブリン) レベルに及ぼす悪影響です。臨床研究では、トレミフェンはテストステロンの自然な内因性産生を刺激することができ、実際に刺激していることが証明されています (これは出産後の健康に良いことです)。 -サイクル療法 – PCT）、実際に体内のSHBGレベルを上昇させます。これがボディビルダー、アスリート、アナボリックステロイド使用者にとって何を意味するかというと、SHBGが上昇すると体内に存在する遊離テストステロンが少なくなるということです。 SHBGは、テストステロンなどの性ホルモンに結合し、結合している間は不活性化し、事実上、テストステロン（またはSHBGの影響を受けやすい他のアンドロゲンや性ホルモン）に「手錠をかける」タンパク質です。その結果、結合したホルモン（この場合はテストステロン）は、その役割を果たすことができずに循環中を漂うだけになってしまいます（遊離型テストステロンと結合型テストステロン）。したがって、SHBGの上昇はサイクル後の回復やサイクル中のパフォーマンス向上にとってあまり良いことではなく、PCT（サイクル後療法）中の回復化合物としてのトレミフェンの可能性を損なう可能性があります。比較すると、ノルバデックスは、50年以上にわたるその使用と研究の間、SHBGに対してこの効果があることは証明されていない（トレミフェンの研究と使用は15年未満であるのと比較して）。

さらに、PCT中のHPTA（視床下部下垂体精巣軸）機能を回復する部門において、トレミフェンはこの目的においてノルバデックスよりも効率が悪いことが実証されています。この研究では、8週間にわたって1日あたり20mgのタモキシフェン（ノルバデックス）を摂取すると、LH（黄体形成ホルモン）レベルが70％以上増加し、その結果、テストステロンレベルが71％増加しました。比較すると、トレミフェンを同じ期間にわたって 1 日あたり 60 mg で投与した場合、LH レベルの増加は 25% にとどまり、テストステロン レベルの増加は 42% にとどまりました。ただし、トレミフェンの 1 日あたり 60mg は、この目的では低用量とみなされていることに注意することが重要ですが、この目的では、ノルバデックスが 3 つすべての SERM の中で依然として最も強力で効果的な SERM であるという事実を明確に強調する必要があります。 HPTA機能にプラスの効果を引き出すためには、それらすべての中で最も低い用量が必要です。適切な用量の詳細については、このプロファイルのトレミフェンの用量セクションで説明します。

トレミフェンの仕組み

トレミフェンタモキシフェンと同様の選択的エストロゲン受容体調節因子 (SERM) です。主にホルモン受容体陽性乳がんの治療に使用されます。仕組みは次のとおりです。

トレミフェンの仕組み:

エストロゲン受容体のブロック:

エストロゲンの作用を妨げます:トレミフェンは、乳がん細胞上のエストロゲン受容体への結合に関してエストロゲンと競合します。これらの受容体をブロックすることで、エストロゲンががん細胞に付着するのを防ぎます。エストロゲンは特定の種類の乳がん細胞（エストロゲン受容体陽性）の増殖を促進する可能性があるため、これは非常に重要です。

乳房組織における抗エストロゲン効果:

腫瘍の増殖を阻害します:乳房組織では、トレミフェンは抗エストロゲンとして作用し、がん細胞に対するエストロゲンの刺激効果を軽減します。これは、エストロゲンに依存する腫瘍の増殖を遅らせたり、阻止したりするのに役立ちます。

他の組織における部分的なエストロゲン活性:

骨と脂質の利点:骨や肝臓などの他の組織では、トレミフェンはエストロゲンと同様に作用する可能性があります。これは骨密度の維持に役立ち、コレステロール値にプラスの効果をもたらす可能性があり、特に閉経後の女性において、骨粗鬆症や心臓病に対するある程度の保護を提供します。

アジュバント療法:

手術または放射線治療後に使用:トレミフェンは、ホルモン受容体陽性乳がん患者のがん再発リスクを軽減するために、手術や放射線治療後の補助療法としてよく使用されます。

まとめ：

トレミフェンは、乳がん細胞に対するエストロゲンの影響をブロックすることで作用し、エストロゲンに敏感な腫瘍の増殖を遅らせたり、止めたりするのに役立ちます。乳房組織では抗エストロゲンとして作用しますが、骨やコレステロール代謝には有益なエストロゲン様効果をもたらす可能性があります。

トレミフェンの副作用:

トレミフェンは、ほとんどの人、特に男性によく許容される化合物です。トレミフェンの最も重篤な副作用は、この薬剤が当初意図され指定された女性、特に女性の乳がん患者によって報告される傾向があります。トレミフェンの副作用が女性にとってより厳しい、またはより悪いと考えられる理由は、男性と男性の間の内分泌系の動態の単純な違いにより、トレミフェンのエストロゲンアゴニスト/アンタゴニスト特性が男性とは非常に異なる方法で女性に影響を与えるという事実によるものです。女性。女性は男性よりも高いエストロゲンレベルを持っているという事実（そして、女性の体は本質的に生理学的にエストロゲンに依存している）という単純な事実により、トレミフェンとその副作用の影響は男性よりも女性の方がより広範囲に及び、より大きな影響を与えています。これが、女性に対するトレミフェンの副作用に、腹痛または腹痛、不安、おりものの変化、錯乱、めまいまたはふらつき、ほてり、性器出血、極度の疲労、およびその他の女性中心の副作用が含まれる理由です。 。これらのトレミフェンの副作用の大部分は、男女間のホルモンの違いにより男性には経験されません。

女性乳がん患者を対象とした臨床試験では、トレミフェンの副作用として、めまい、ほてり、発汗、肝酵素の上昇、浮腫、嘔吐、膣の症状（経験が最も多いものから最も経験の少ないものまで、発生と頻度の順）が列挙されています。出血。女性乳がん患者を被験者とした臨床試験で見つかったはるかにまれなトレミフェンの副作用には、筋肉のこわばり、黄疸、呼吸困難（息切れ）、便秘、かゆみ、食欲不振、筋力低下、うつ病、震え、視覚障害などがあります。 。もう一度注意してください、これらはトレミフェン 側 効果ほとんど女性にのみ発生し、男性にはほとんど発生しません。

ボディビルダーやアスリート（ほとんどすべて男性である傾向があります）がアナボリックステロイドを使用している場合、マイナスまたは有害な副作用はほとんど報告されていません。多くのユーザーが副作用の発生がほとんどないと報告しているため、トレミフェンはアナボリックステロイドユーザーの間で高く評価され、求められているのはこのためです。一部のユーザーは、気分の変化（体内のエストロゲン作動薬/拮抗作用の結果として）や性欲のプラスの影響（おそらくテストステロン生産へのプラスの影響による）を報告する可能性があります。一部のユーザーはトレミフェンによる性欲の喪失も報告していますが、これはおそらくトレミフェンのSHBG増加特性に起因し、体内で循環する遊離テストステロンの活性が低下するためであると考えられます。気分の変化は、使用後最初の数日間のみ持続し、その後正常に戻ると多くのユーザーによって逸話的に報告されています。

に関する臨床データが大幅に不足する傾向があります。トレミフェン特に男性およびアナボリックステロイド使用者の副作用。これは、トレミフェンが誕生してからわずか 16 年ほどであり、その使用期間の大部分は女性の乳がん治療の臨床現場でのみ行われてきたためです。したがって、男性アナボリックステロイド使用者におけるトレミフェンの副作用に関する現在のデータは、逸話データと使用者のさまざまな経験の形だけです。

トレミフェンの投与量と用量：

乳がんの治療には、トレミフェンが 1 日あたり 60 mg の用量で使用されます。女性と男性の両方に、乳房組織内のがん細胞の増殖を防ぐためにファレストン（トレミフェン）を処方することができます。トレミフェンの投与期間は通常 1 年間ですが、寛解が見られない場合、または癌性管癌組織および腺癌組織の減少がみられる場合は、期間が 2-3 年に及ぶ可能性があります。

ステロイド使用者やボディービルダーは、トレミフェンが乳房組織内のエストロゲン受容体 (ER) をブロックするため、女性化乳房を予防するためにトレミフェンを使用できます。テストステロンベースのアナボリックステロイドが投与されると、循環エストロゲンレベルが増加し、エストルゲン関連の副作用の発症につながります。トレミフェンは 1 日あたり 30-60mg が推奨されていますが、多くの人はより安価で効果的な代替品としてノルバデックス（クエン酸タモキシフェン）を選択しています。

ステロイド使用者は、エストロゲンをブロックするのではなく、アロマターゼ阻害剤 (AI) を使用して高エストロゲンレベルを制御することを最初に検討する必要があります。エストロゲンをブロックすることは、AI治療の最後の手段とみなされており、十分ではありません。テストステロン エナンタテ、ダイアナボル、デカ デュラボリンなどの複数のアンドロゲンが使用される場合、トレミフェンのような AI および SERM が必要になる場合があります。

トレミフェンは効果的なポストサイクル療法（PCT）薬ですが、同等の研究ではタモキシフェン（ノルバデックス）ほど強力ではありません。ただし、トレミフェンは第 2 世代の SERM であり、ノルバデックスのより安全な代替品とみなされており、多くの場合、有害な副作用が軽減されます。トレミフェンの最初の 1 週間は 120 mg の用量が推奨され、その後、低テストステロン症状のサイクル後の治療として 5 週間にわたって 1 日あたり 60 mg が推奨されます。

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