粉末ジメトカイン

説明

一般に DMC またはリドカインとして知られるジメトカインは、興奮作用を持つ化学物質です。この影響はコカインの影響と似ていますが、ジメチコンの方が強いようです。コカインと同様に、ジメチコン メタンは脳内の報酬回路を活性化するため中毒性があります。

ただし、ジメチコンは一部の国では合法のコカイン代替品であり、欧州薬物中毒監視センター (EMCDDA) によっても「合成コカイン誘導体」のカテゴリーにリストされています。ジメチコンの構造は4-アミノ安息香酸エステルであり、プロカインの構造に似ています。室温では白色の粉末として存在します。

2010年6月に英国でオンラインで販売されたジメチコンと表示された製品を分析したところ、それはカフェインとリドカインの混合物であることが判明し、そのような混合物にはドーパミン作動性興奮剤の要素がまったく含まれていないことが、多くの人が主張するレクリエーション効果が限定的であることを説明できる可能性がある。消費者。

それにもかかわらず、テストされた他のサンプルには本物のジメチコンが含まれていることが証明されており、主に有効成分としてジメチコンを含むあるブランドの「バスソルト」製品は、アイルランドの静脈内薬物使用者による悪用に対して特に脆弱であることが観察されました。

背景と概要

局所麻酔薬とは、外科手術を容易にするために、意識を失わずに人体の一部の感覚を失わせる薬を指します。これらは、歯科、眼科、婦人科、および一部の小規模な外科手術で一時的に痛みを和らげるために一般的に使用されます。局所麻酔薬が神経膜上のナトリウムイオンチャネルの特定の部分に結合すると、ナトリウムイオンチャネルを通過するナトリウムイオンが減少し、それによって神経膜電位が変化し、その結果、神経インパルスの伝導が遮断され、最終的には麻酔効果が得られます。代表的な化合物はジメトカインです。

特徴

アミノ安息香酸-3-(ジエチルアミノ)-2、2-ジメチルプロピルエステルとしても知られるジメトカインは、一定のアルカリ性と特殊な臭いを持つ淡黄色の固体です。エタノール、エーテル、ベンゼンなどの多くの有機溶媒に可溶であり、局所麻酔、有機合成、医薬品の研究開発で広く使用されています。他の局所麻酔薬と比較して、ジメトカインは強力かつ迅速かつ長時間持続する麻酔効果があるだけでなく、毒性も低いです。さらに、研究室の研究開発プロセスや化学薬品の製造でも一般的に使用されています。
ジメトカインは主に医薬品中間体として使用されます。有機合成材料や染料の合成にも使用できます。ジメトカインは、コカインと同様の刺激特性を持つ局所麻酔薬です。局所麻酔薬は、神経伝導を遮断できる薬物の一種で、結膜、鼻粘膜、咽頭気管、尿道粘膜などの表面麻酔に一般的に使用されます。さらに、有機合成化学では、ジメトカインは有機機能性物質の合成に使用できます。生物学的活性を持つ分子[1]。
0 度で、ジメトカイン、NEt3、および DMAP の混合物に塩化メタクリロイルを滴下し、反応後に目的生成物分子を得ました。

ジメトカインの用途

ジメトカインは局所麻酔薬として使用でき、コカインと同様の刺激特性を持っています。局所麻酔薬 (局所麻酔薬と略される) は、適切な濃度で局所神経組織に適用されると、神経伝導をブロックできる種類の薬剤を指します。それらは、神経系のあらゆる部分およびさまざまな種類の神経に作用します。ジメトカインの一般的な作用機序は表面麻酔であり、粘膜表面に直接作用します。結膜、鼻粘膜、咽頭気管、尿道粘膜によく使用されます。皮膚、特に子供の肌に使用する人もいます。塗布してから 30 分後、痛みを伴わずに局所的に注射または穿刺を行うことができます。有機合成化学では、ジメトカインを使用して、生物学的活性を持つ有機機能分子を合成できます。構造中のアミノ基の求核性を利用して、塩化アシルの作用下で対応するアミド誘導体に変換したり、ハロゲン化アルキルとのアルキル化反応により第二級または第三級アミン化合物に変換したりできます。 [1]

塩化メタクリロイル (6.0 mmol) をジメトカイン (5.0 mmol)、NEt3 (1.4 mL、10 mmol) および DMAP (3{{ 25}} mg、250 μmol）を CHCl3 (10 mL) に溶解、0 度。反応混合物を室温に加熱し、出発物質が完全に消費されるまで(1-3時間)撹拌した。次いで、Ｈ ２ Ｏ（約２０ｍＬ）を反応混合物に添加し、反応混合物をＣＨＣｌ ３ （約２０ｍＬ×２）で抽出した。有機画分を合わせて、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。有機画分を真空濃縮し、得られた残渣の乾燥THF(10mmol)溶液を、NaH(パラフィン中60%分散液、240mg、6.0mmol)の乾燥THF(10mL)懸濁液に滴下した。 0度。得られた混合物を室温で５分間撹拌し、次いでハロゲン化芳香族炭化水素（０．７ｍＬ、５．５ｍｍｏｌ）を０℃で溶液に滴下し、溶液を室温で一晩撹拌した。 ＮａＨＣＯ３水溶液（２０ｍＬ）を反応混合物に加えた。混合物をＥｔＯＡｃ（３０ｍＬ×３）で抽出し、合わせた有機抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、合わせた有機抽出物を真空中で濃縮した。残渣を、n-ヘキサン/EtOAc= 12-100%の勾配を使用するシリカゲルカラムクロマトグラフィーによって精製して、標的生成物分子を得た。 [2]

ジメトカインは何のために処方されますか?

ジメトカイン(としても知られています)ラロカイン) は局所麻酔薬コカインに似た興奮作用を持つ。しかし、ジメトカインは通常、医療用途には処方されません乱用の可能性と、より安全な代替品に比べて治療上の重要な利点がないため、多くの国で、特​​に近年、使用されています。

昔はこんな用途に使われていました局所麻酔リドカインやプロカインなどの他の麻酔薬と同様に、適用された領域を一時的に麻痺させるため、軽度の手術や歯科処置に使用されます。

重要なポイント:

局所麻酔薬: 主に医療または歯科処置中に組織を麻痺させるために使用されます。

興奮作用: コカインと同様に軽度の興奮作用があり、乱用の可能性があります。

その興奮作用とそれに伴うリスクにより、ジメトカインは娯楽目的での使用に関連することが多い多くの地域で規制物質とみなされています。医療現場では、リドカインやプロカインなどのより安全で一般的に使用されている局所麻酔薬が主に使用されています。

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