Pt−141(ブレメラノチド)は、非常に有効なα−MSH合成ペプチド類似体であり、これはメラノコルチン受容体を刺激することによって発情を誘導することができる。Pt-141(ブレメラノチド)は7つのアミノ酸からなる。これは、α - メラノサイト刺激ホルモン(α - MSH)の環状短ラクタム変異体である。これは、多くの生理学的機能を調節する多機能ペプチドである。この研究では、ブレメラノチドは動物モデルにおいてロードーシスを誘発し、男性(勃起不全またはインポテンス)および女性(性的覚醒障害)の性的機能障害の治療に有効であることが示されている。
純度:pt-141の純度はHPLCおよびMSにより99.0%以上であった。ペプチドは無添加で合成され、白色凍結乾燥の形態で提供される。
ブレメラノチドは、MC4受容体を活性化することによって、完全にまたは主に性欲および性的興奮を刺激するようである(MC3受容体も関与し得る)。それは炎症を調節し、MC1およびMC4受容体を活性化することによって虚血を制限する。雄ラットの勃起誘導剤としてのその効力は、メラニンIIの約50倍である。動物では、治療窓(具体的には、吐き気、あくび、ストレッチ、食欲不振などの副作用を誘発するために必要な性的興奮の範囲)は1000倍を超え、メラノタンIIの治療窓はわずか3〜4倍であった。彼らは、メラノタン2世よりも耐えられると結論付けました。
PT-141の開発
日焼けフリーペプチドをsun-2-141から調製した。最初のテストでは、メラノゲン-2は日焼けを引き起こしましたが、最初の10人の男性ボランティアでは、9人が性的興奮と自発的な勃起を経験しました。研究によると、pt-141は男性(勃起不全またはインポテンス)と女性(性的覚醒障害)の両方に有効であることが示されています。バイアグラや他の関連薬とは異なり、血管系には影響しませんが、神経系を介して性的欲求を直接増加させます。
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