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説明
ACE-031 は、アクチビン受容体 IIB 型 (ActRIIB) と呼ばれる細胞表面受容体を介したシグナル伝達を阻害することで筋肉を増強し、筋力を増強する研究中のタンパク質治療薬です。 ACE-031 は、ヒト ActRIIB 受容体の一部をヒト抗体の一部に結合することによって生成される、完全にヒトの組換え融合タンパク質です。

ACE-031とは何ですか?
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ACE-031 は、アクチビン受容体 IIB 型 (ActRIIB) と呼ばれる細胞表面受容体を介したシグナル伝達を阻害することで筋肉を増強し、筋力を増強する研究中のタンパク質治療薬です。 ACE-031 は、ヒト ActRIIB 受容体の一部をヒト抗体の一部に結合することによって生成される、完全にヒトの組換え融合タンパク質です。これにより、筋肉の成長と再生を制限する GDF-8 (ミオスタチン) などのタンパク質を除去する、自由に循環するおとりバージョンの ActRIIB が作成されます。 ACE-031 を用いた最近の研究では、ActRIIB を介したシグナル伝達のブロックが筋肉量を増加させ、身体機能を改善する強力な方法である可能性があることが示唆されています。筋ジストロフィー、筋萎縮性側索硬化症、コルチコステロイド治療、アンドロゲン欠乏または高齢に関連する筋肉喪失のモデルを含む、筋肉疾患のさまざまな動物モデルにおいて、ACE-031 は筋肉量、筋力、および身体機能を増加させました。
ACE-031 は、存在する筋線維の種類に関係なく、筋肉量を増加させる能力で最もよく知られています。 ACE-031 は筋肉の成長の阻害をブロックする働きがあります。このペプチドは、筋肉やタンパク質の合成を制限するミオスタチンおよび他の同様のリガンドに結合することが知られています。多くの研究は、筋ジストロフィー、筋変性、または筋肉損傷の場合、ミオスタチンの筋肉成長を阻害する能力により、ミオスタチン欠乏症が実際に被験者にとって有益であることを示しています。
さらに、ACE-031は、さまざまな動物実験で被験者の筋肉量と体重を大幅に増加させることにより、デュシェンヌ型筋ジストロフィー(DMD)や筋萎縮性側索硬化症(ALS)などのさまざまな筋障害を効果的に治療したことが研究で示されています。

ACE-031を筋肉増強に使用した研究
ACE-031 を被験者に投与したところ、筋肉の成長を促進し、ActRIIB 受容体からのシグナル伝達を阻害することが示されました。次に、ACE-031 は、ActRIIB 受容体を使用して筋肉成長の制限を知らせる他のタンパク質と結合します。これらのタンパク質と結合すると、ACE-O31 は ActRIIB との通信を停止し、筋肉のサイズが増大することを可能にします。 ACE-031 は特定のタンパク質が ActRIIB を介してシグナルを送信するのを阻止するため、引き締まった筋肉に対するその効果はミオスタチン単独の効果を超えます。
ACE-031 を被験者に使用すると、タンパク質で治療されていない被験者と比較して、引き締まった筋肉の成長と筋力の増加が示されました。これは、健康な被験者や、筋肉の衰弱や筋力低下に関連する病気を患っている被験者に対して使用されてきました。
骨格筋の構築に関する研究では、ACE-031 が被験者に単回投与されました。 2週間で、これらの被験者の筋肉は2ポンド以上発達しました。 ACE-031 がレプチンを減少させ、アディポネクチンを増加させることにより、脂肪代謝と骨形成のバイオマーカーが変化することも注目されました。また、CTXの減少とBSAPの増加により吸収も変化しました。さまざまなレベルのACE-031用量の副作用は軽度または一過性でした。重篤な副作用は見られませんでした。被験者に観察された副作用には、鼻からの出血、頭痛の兆候、注射部位の反応などが含まれていました。研究によると、ACE-031の半減期は12日です。

筋肉調節におけるACE-031の役割
では、ACE-031 が筋肉の調節にどのように役立つのか知りたいと思いませんか?これが契約です。ミオスタチン-は筋肉細胞に含まれるタンパク質で、筋肉の成長を制御する調節剤または「ブレーキ」として機能します。ミオスタチンが多すぎると、筋肉の発達が阻害され、筋肉が弱くなる可能性があります。
そこでACE-031の出番です!この化合物はミオスタチンなどのタンパク質に結合し、その活性をブロックし、筋肉が制限なく大きくより強く成長することを可能にします。
しかし、覚えておいてください。筋肉増強のための Ace 31 の使用に関して、実験動物では有望な結果が得られていますが、人体での研究はまだ限られています。しかし、これまでのところ、初期の試験では、参加者が投与後に除脂肪体重の増加を経験するなど、いくつかの有望な兆候が示されています。
結論として(ここにカンマがないことを忘れないでください)、Ace 31 をボディビルディング目的で使用することには、筋力の向上やパフォーマンス向上機能などの潜在的な利点がありますが、その有効性と安全性プロファイルに関して最終的な結論を導き出す前に、包括的な長期の人体研究を実施する必要があります。-
投与量
ボディビルディングにおける ACE-031 の使用に関しては、すべてに適した適量の用量はないことがわかります。--必要な量は、個人の目標や現在の体格によって大きく異なります。ただし、一部のユーザーは、1 か月間に 1 mg から 3 mg の範囲の用量で肯定的な結果を報告しています。
たとえば、1 か月にわたって 1mg を投与するには、3 日ごとに 100mcg (1mg の 1/10) を摂取することができます。このペプチドの半減期は非常に長い (推定 15 日) ため、必要に応じて、頻度を減らしてより多くの用量を投与することもできます (14 日ごとに 500mcg から 1.5mg)。
重大なリスクと安全上の懸念
●人体の安全に関するデータの欠如:最も深刻なリスク。人体治験は中止された。健康な人における長期的な影響はまったく不明です。-
●免疫原性と自己免疫:上で詳述したように、中和抗体および潜在的な自己免疫疾患のリスクは深刻かつ予測不可能です。
●意図しない生物学的影響:アクチビン A と GDF-11 を阻害すると、予期せぬ結果が生じる可能性があります。アクチビン A は、生殖、免疫機能、創傷治癒において役割を果たします。 GDF-11 は、老化と組織の恒常性において、状況に依存した複雑な役割を果たします。
●心臓への影響:ミオスタチン阻害は、動物モデルの心臓に対して、潜在的に有益な肥大から病理学的変化に至るまで、さまざまな影響を及ぼしていることが示されています。人間の心臓に対する安全性は不明です。
●腱と靱帯の弱さ:結合組織の比例的な強化を伴わない急速な筋肉の成長できた理論的には怪我のリスクが高まります。ミオスタチン阻害の腱/靱帯に対する直接的な影響は複雑です。
●純度と調達:規制されていない研究用化学物質のルートを通じてのみ入手されるため、汚染、誤った投与、誤った表示、または完全な詐欺のリスクが高まります。
●法的地位:医療用途としては承認されていません。適切なライセンスなしでの所有または配布は、ほとんどの管轄区域で違法です。
●コスト:特に必要とされる潜在的に高 mg/kg 用量を考慮すると、ミリグラムあたりのコストが非常に高くなります。
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