イパモレリン粉末

説明

イパモレリンは、体内で成長ホルモンの自然な生成を刺激する合成ペプチドです。このペプチドは、骨の形成、筋肉の成長、脂肪の減少など、さまざまな生物学的プロセスに関与していると考えられています。

イパモレリンは、下垂体を刺激して成長ホルモン (GH) を放出させる合成成長ホルモン分泌促進薬 (GHS) であり、骨の健康、代謝、体組成などの重要な生物学的プロセスに影響を与えます。

構造的には、5 つのアミノ酸から構成されるペンタペプチドであり、エネルギー恒常性と体重の調節に重要な役割を果たすグレリン受容体 (GHSR) のアゴニストです。

イパモレリンは、成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) に匹敵する選択性を示し、選択的な GH 放出を実現した最初の合成 GHS として 1998 年に特定されました。これは製薬会社ノボ ノルディスクによって開発され、開発コード名 NNC 26-0161 が割り当てられました。

その後、イパモレリンは、腸の推進力の欠如によって腸閉塞を引き起こす手術後イレウスの治療薬として注目されるようになりました。

イパモレリンに関する臨床研究は限られているものの、動物モデルでの研究では、小児の GH 欠乏症やその他の成長障害の治療に効果がある可能性があることが示されています。

イパモレリンは何をしますか?

イパモレリンはグレリン受容体作動薬であり、成長ホルモン分泌の調節を担う天然ホルモンであるグレリンの効果を模倣します。グレリンは空腹感や代謝などの生理学的プロセスにも関連しています。

イパモレリンが脳内のグレリン受容体に結合すると、一連の下流効果が引き起こされます。これには、下垂体細胞への直接刺激が含まれます。この刺激により、GH が放出され、体全体の GH レベルが上昇します。GH 放出を誘発するイパモレリンの役割は、代謝、筋肉の成長、骨の形成など、さまざまな生理学的プロセスに影響を及ぼします。

独創的な研究により、イパモレリンは、他の多くの成長ホルモン分泌促進薬やrHGH治療自体とは異なり、ストレスホルモンであるコルチゾールなど、体内の他のホルモンの血漿レベルを上昇させないことが判明しました。言い換えれば、イパモレリンは、成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）の作用と同様に、GHを選択的に増加させることで作用します。

イパモレリンのこの標的選択性は、その潜在的な治療用途を調査する際に有利であると考えられています。研究者は、さらなるホルモン変化を引き起こさない成長関連障害の標的治療としてのイパモレリンの選択性について、より詳細な調査を求めています。

イパモレリンの利点

· イパモレリンと胃の運動

臨床試験では、研究者らは、手術後の腸閉塞（固形食の摂取や消化に困難をきたす、手術後に比較的よくみられる症状）の患者に対するイパモレリンの効果を調べた。研究では、イパモレリンによって、患者が最初の食事を摂れるようになるまでの時間が約12時間も大幅に短縮されたことがわかった。

· イパモレリンと筋力

イパモレリンは、特に筋萎縮を引き起こすグルココルチコイドなどの薬剤を服用している場合、筋力の低下を防ぐ効果がある可能性があります。

成長ホルモン自体は同化作用を持つことが知られており、筋肉量を増やすことで筋力を高める働きをします。イパモレリンが筋力に直接及ぼす影響はまだ研究されていませんが、このペプチドの GH 刺激能力は、競技スポーツにおける筋肉のパフォーマンスや高齢者の筋肉機能を高めると広く信じられています。

· イパモレリンと GH 欠乏症

初期の研究では、関連する合成ペプチドとイパモレリンの前身であるGHRP-2が成長ホルモン欠乏症の子供に与える影響について調査しました。成長ホルモン欠乏症の子供6名に、GHRP-2を2か月ごとに4回連続して皮下注射し、4回目の投与期間にはGHRHを追加しました。GHRP-2は治療段階で夜間のGH分泌を促進し、成長速度を速めるのに成功しましたが、著者らは作用持続時間がより長い治療法の開発を求めました。

イパモレリンはグレリン受容体に選択的であるため、GHD の治療薬としての使用には明らかな利点がありますが、この使用に関する研究はまだ必要です。

イパモレリンの最適な投与量は何ですか?

イパモレリン療法を始める前に、担当医が医学的評価を行います。その後、あなたの病歴と生理状態に応じて、医師はあなたの体型に合った適切なイパモレリンの投与量を処方し、あなたの目標達成を助けます。

皮下イパモレリン注射は、通常、医療用イパモレリン ペプチドを投与する最も効果的な方法と考えられています。医師は、イパモレリン療法の開始時に少量を処方し、体が徐々に薬に慣れるまでの時間を確保してから、治療が進むにつれて投与量を増やしていきます。

イパモレリンは半減期が短く、体内に長く留まらないため、医師は治療効果を最大限に高めるために、イパモレリンの投与量をセルモレリンや CJC-1295 などの別のペプチドと組み合わせることもあります。イパモレリンの投与量を他のペプチドと混合することで、医師は HGH レベルの増加した生成を最適化し、イパモレリンが体内に長く留まるようにすることができます。

イパモレリンとセルモレリン：どちらが優れているのでしょうか?

イパモレリンとセルモレリンは成長ホルモンの生成を刺激し、同様の特性と結果を共有していますが、患者が目標を達成するのを助ける方法は非常に異なります。

合成ペプチドであるイパモレリンは、半減期が 2 時間という短い期間に、成長ホルモンの大幅な増加を促進できます。一方、セルモレリンは半減期が 10-20 分の天然ペプチドですが、HGH をゆっくりと放出して体内でより長く持続します。ただし、セルモレリンとは異なり、イパモレリンは食欲増進などの望ましくない副作用を引き起こす可能性のあるコルチゾール生成を増加させません。さらに、イパモレリンは、GH が正常レベルに達するのを阻害するホルモンであるソマトスタチンも減少させるという点で、セルモレリンとは大きく異なります。これらの追加の利点により、イパモレリンは、特定の患者に対する成長ホルモン生成の増加においてセルモレリンよりも効果的であると考えられています。

イパモレリンは男性にどのように作用しますか?

イパモレリン ペプチド治療は、脳内のグレリン受容体に結合することで、ソマトスタチンを抑制し、ソマトトロフ（体内で成長ホルモンの産生を刺激する成長ホルモン放出細胞）の産生を増加させます。その結果、ソマトトロフの数が増えると、下垂体も刺激され、成長ホルモンの産生と放出が自然に増加します。このようにして、イパモレリンは合成ペプチドであるにもかかわらず、GH 産生を効果的に自然に高め、改善することができます。

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