中国 HGH 176/191(フラグメント) ペプチド 高品質

説明

ヒト成長ホルモン断片 176-191 (断片 176-191) は、1990 年代にモナッシュ大学のフランク・ン博士によって、完全なヒト成長ホルモン (hGH) タンパク質の脂肪燃焼効果の原因であることが発見されました。

以下に説明する誘導体ペプチド AOD9604 と同様に、いくつかの初期の研究では、フラグメント 177-191 (AOD9601 とも呼ばれる) というほぼ同一のペプチドが使用されていました。配列の類似性と受容体結合の重複を考慮すると、これらの誘導体ペプチドの文献はフラグメント 176-191 の検討に関連し、この記事全体では互換的に参照されます。

フラグメント 176-191 の祖先タンパク質である hGH は、細胞や組織の成長から脂肪の減少やグルコース代謝まで、多様な生理学的プロセスの複雑な相互作用を制御する 191 個のアミノ酸タンパク質です。

他の多くの多機能タンパク質と同様に、hGH タンパク質のさまざまな領域によってさまざまなプロセスが制御されます。たとえば、最初の約 45 個のアミノ酸はインスリン合成を促進する役割を果たし、最後の 16 個のアミノ酸は脂肪減少を担っています。

hGH のモジュール性により、タンパク質の特定の断片を使用して、タンパク質のその部分に関連する機能を選択的に制御することが可能になります。

したがって、最後の 16 個のアミノ酸が hGH の脂肪燃焼効果をもたらすという発見により、研究者はフラグメント 176-191 を独立したペプチドとして別途合成するようになりました。予想どおり、フラグメント 176-191 は、完全な hGH タンパク質に関連する他の効果なしに、脂肪減少を誘発することができました。

肥満の蔓延が深刻であるために、これは画期的な発見となった。なぜなら、患者の減量を助けるために医師が利用できる薬理学的手段は依然として非常に限られており、hGHタンパク質全体は長期使用には副作用が多すぎるからである。

ペプチドの安定性を改善するために、研究者らはフラグメント 176-191 ペプチドの最初のアミノ酸をα-フェニルアラニンからα-チロシンに変更し、抗肥満薬 9604、または AOD9604 と名付けられた新しいペプチドを生み出しました。

AOD9604 は、現在までに最も広く研究されている脂肪分解性 hGH フラグメントであり、6 つの臨床試験で評価されています。ほぼ同一の配列類似性、そしてさらに重要なことに、脂肪分解を誘導するために必要なペプチドの領域が 100% 保存されているため、多くの研究者は、AOD9604 に関する文献がフラグメント 176-191 に関連すると考えています。

Frag 176-191 は何をしますか?

正確な作用機序は明らかではありませんが、frag 176-191 ペプチドは hGH の脂肪分解活性を模倣しながら、通常 hGH によって影響を受ける他のプロセスには影響を与えないと考えられています。frag 176-191 の働きをより深く理解するには、まず親タンパク質である hGH の機能を理解する必要があります。

HGH は 191 個のアミノ酸からなるタンパク質で、体内のさまざまな組織に同化作用と異化作用を及ぼし、一連の複雑な生理学的プロセスに影響を及ぼします。たとえば、hGH は思春期の成長に原因的な役割を果たし、先端巨大症などの疾患で成人組織の過剰成長を引き起こす可能性がありますが、脂肪減少を促進する上でも重要な役割を果たします。

hGH の多様な機能的性質は、その多機能性タンパク質ドメイン構造に関連しており、異なるタンパク質ドメインがさまざまな生化学的作用を担っています。

このため、frag 176-191 は、hGH と同様に脂肪の減少を選択的に誘発することができますが、組織の成長、高血圧、浮腫などの望ましくない追加効果はありません。

hGH と比較したフラグメント 176-191 の選択的活性プロファイルは、主に AOD9604 に関する文献によって情報提供されており、176-191 が成長ホルモン受容体に結合できないという事実によって可能になります。その結果、IGF-1 産生の上方制御を含む、成長ホルモン受容体シグナル伝達の下流のすべてのプロセスは、フラグメント 176-191 ペプチドの影響を受けません。

フラグメント 176-191 の脂肪減少効果を媒介する分子相互作用は不明ですが、hGH は脂肪分解を促進し、脂肪細胞への FFA の取り込みを阻害することで、遊離脂肪酸 (FFA) の循環レベルを上昇させ、脂肪減少を誘発することが知られています。

最後に、frag 176-191 は hGH と同様のメカニズムを通じて軟骨再生にプラスの影響を与える可能性があるという証拠があり、この場合もグルコース代謝障害による悪影響はありません。

フラグメント 176-191 投与量とサイクル

経口投与されるヒト成長ホルモンフラグメント 176-191 (フラグメント 176-191) の有効性が限られていることから、フラグメント 176-191 は hGH と同様に皮下注射で投与するのが最適であるという当社の見解が示されています。

フラグメント 176-191 ペプチドの臨床評価が中止されて以来、専門家の意見は変化し、被験者の体重減少を誘発する目的で皮下注射されるフラグメント 176-191 の適切な投与量範囲は 1 日あたり約 200-500mcg になるだろうとしています。

フラグメント 176-191 の同等品である AOD9604 は優れた安全性プロファイルを持つことが実証されていますが、皮下注射の耐性は、依然として控えめな用量を使用して最初に評価する必要があります。

研究者が潜在的な研究設計を理解するのに役立つ仮想の Frag 176-191 投与プロトコルは次のとおりです。

初回投与量: 耐性を評価するには、皮下注射で 100mcg の断片 176-191 投与量から始めます。1mg は 1000mcg に等しく、100mcg は 1/10 ミリグラムに等しいことに注意してください。

後続の投与量: 最初の投与量が十分に許容される場合は、研究の目的に応じて、1 回の注射あたり 200-500mcg まで投与量を増やします。

投与のタイミングと頻度: hGH の薬物動態と薬力学に関する知見に基づくと、frag 176-191 は運動の約 30 分から 1 時間前に空腹時に投与するのが最適と考えられます。1 日の総投与量は朝と夕方の注射に分割できることに注意してください。

フラグメント 176-191 の鼻腔内製剤の場合、注射に比べてペプチド溶液の鼻粘膜からの吸収が減少するため、生物学的利用能は低くなります。全身吸収の低下を補うために、研究者は上記と同じプロトコルを使用することを検討できますが、各ステップで投与量を最大 50% 増やします。

フラグメントを再構成する方法 176-191

注射可能なフラグメント 176-191 ペプチドは、通常、ガラスのバイアルに入った凍結乾燥粉末として届きます。凍結乾燥により、ペプチドの生物学的活性が温度安定性の形式で保存され、出荷と保存期間の延長が可能になります。

フラグメント 176-191 を注射用に準備するには、研究者は凍結乾燥したペプチドを殺菌水で再構成する必要があります。これにより、粉末が溶解して透明な液体になり、注射器に吸い上げることができます。

再構成する前に、十分な量の殺菌水があることを確認してください。0.9% のベンジルアルコールが含まれているため、少なくとも 1 か月間はペプチドを汚染から保護できるため、再構成には殺菌水の使用が推奨されます。

殺菌水を用意したら、ペプチドを目的の濃度に希釈するために必要な量を決定します。再構成を完了する方法については、次のプロトコルを参照してください。

手を清潔にして、フラグ 176-191 バイアルのゴム栓と殺菌水バイアルのゴム栓を綿棒で拭きます。

針を殺菌水バイアルに挿入し、必要な量の水を吸い上げます。

注射器を取り外してフラグメント 176-191 バイアルに挿入し、取り外す前に殺菌水の全量が注入されていることを確認します。

凍結乾燥粉末が完全に溶解するまで、フラグメント 176-191 バイアルを静かに回転させます。

ペプチドを再構成したら、バイアルを冷蔵保存してください。

HGHフラグメント176-191の効果は何ですか?

AOD 9604 は、HGH と同様のメカニズムを通じて減量を促進します。成長ホルモンは、さまざまな細胞経路を刺激して、脂肪細胞からの脂肪酸の放出を刺激します。

成長ホルモンは、脂肪が脂肪組織に戻るのを防ぐリパーゼと呼ばれるいくつかの酵素の活動に影響を与えます。

HGH フラグメントは、自然な HGH 生成には影響せず、成長ホルモン分泌促進剤としても作用しません。空腹感に影響したり、食欲を増進したりすることはありません。

動物実験では、14日間にわたりAOD9604 250 mg/kg/日とHGH 1 mg/kg/日を投与した場合の効果を比較し、痩せたマウスと肥満のマウスで異なる結果が報告されています。

痩せたマウスでは、HGH は除脂肪体重の増加をもたらしましたが、AOD 9604 やプラセボではそうではありませんでした。したがって、HGH フラグメント 176-191 は筋肉の構築には効果がないようです。
肥満マウスでは、HGH と AOD 9604 の両方が体重減少をもたらしました。科学者らは、HGH グループでは脂肪組織が 40% 減少したのに対し、AOD 9604 では 28% 減少したと報告しました。
ほとんどのオンラインソースが示唆していることとは反対に、実験では、HGH フラグメント 176-191 は脂肪燃焼において HGH よりも効果が低いことが明らかになっています。

成長ホルモンはインスリン抵抗性に影響を及ぼすため、より多くの脂肪を燃焼させると考えられます。成長ホルモンはグルコースの取り込みを減らし、代わりに細胞に脂肪を多く取り込ませます。HGH とは異なり、このフラグメントはインスリン抵抗性を高めません。

逸話的な証拠によると、AOD 9604 の利点には、コレステロール値とインスリン感受性のわずかな改善も含まれる可能性があります。
動物実験による予備的な証拠では、ペプチドを関節に注入すると軟骨の再生と結合組織の修復が促進される可能性があることが示されています。しかし、人間を対象とした研究は不足しています。

現在、このペプチドは LAT 8881 という名前で疼痛管理における有効性について研究されています。しかし、予備的な結果は期待できるものではありません。

混合および投与方法

当社が保有する公式の安全性データによると、AOD 9604 は、体重 1 キログラムあたり 25 µg から 400 µg の範囲の用量で静脈内注入として研究中に安全に使用されています。

経口カプセルおよび錠剤として、この薬は 1 日あたり 0.25 mg (250 ug) から 54 mg の用量で使用されています。

減量効果が示された研究の 1 つでは、最低用量 (1 mg/日) が、高用量 (5-30 mg/日) やプラセボと比較して、はるかに効果的でした。

違法なパフォーマンス向上薬である HGH フラグメント 176-191 は、通常、5 mg の凍結乾燥粉末が入ったバイアルの形で販売されており、これを殺菌水で再構成して皮下注射する必要があります。

ただし、さまざまな推奨事項は主に違法使用と逸話に基づいているため、大きなばらつきがあります。ほとんどの情報源では、1 日 250-350 ug を 1-3 回服用することを推奨しています。