メラノタン2とは何ですか？
Melanotan 2 Tanning Injections (別名 MT2) は、アリゾナ大学で最初に合成されました。 そこでの研究では、皮膚がんに対する最良の防御手段の 1 つは、皮膚内で活性化されるメラニン、すなわち日焼けであることがわかっていました。 彼らは、人々の皮膚がんの発生率を減らす効果的な方法は、紫外線にさらされる前に身体の自然な色素系が保護的な日焼けを生成するように誘導することであると仮説を立てました。 身体に自然に存在するホルモン MSH は、皮膚の色素細胞 (メラノサイト) が皮膚の色素 (メラニン) を生成するプロセスであるメラニン生成を引き起こします。 彼らは、この内因性ホルモンを体に直接投与することがサンレスタンニングを引き起こす効果的な方法であるかどうかをテストしました。 彼らが発見したのは、天然のMSHは効果があるように見えても、体内での半減期が短すぎて治療薬として実用的ではないということでした。 そこで彼らは、より強力で安定した、より実用的な代替手段を見つけることにしました。
Victor J. Hruby と Mac E. Hadley が率いる研究者らは、数百の分子を合成してスクリーニングした後、ペプチド [Nle4, D-Phe7] MSH のおよそ 1,000 倍強力なペプチドを発見しました。天然MSH。 彼らはこの新しいペプチド分子を「メラノタン」と名付けました（後にメラノタン-1、現在はアファメラノチドとして知られています）。 その後、彼らは別の類似体である Ac-Nle-シクロ[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2)を開発し、これを「メラノタン」日焼け注射と呼びました。 科学者らは、これらのペプチドを、最初に有害なレベルの紫外線に曝露することなく、体の自然な色素メカニズムを刺激して日焼けを作り出すことで黒色腫と戦うために使用したいと考えました。 これにより、最終的に皮膚がんにつながる可能性のある皮膚損傷の可能性が軽減される可能性があると彼らは仮説を立てました。
1996年にアリゾナ州タスコンのアリゾナ大学薬学部医学科が男性3名を対象に実施したパイロット第I相臨床試験では、「メラノタン」日焼け注射剤を1日おきに5回の低用量投与するだけで人間に日焼け効果があると報告された。報告された副作用は、軽度の吐き気と、陰茎の自発勃起と相関する「伸びとあくびの複合体」でした。
アリゾナ大学メダシン大学薬学部は 1998 年に、心因性勃起不全に苦しむ 10 人の男性を対象とした報告書を発表しました。 彼らの試験では、「メラノタン」日焼け注射は、精神性勃起不全の男性の強力な勃起開始剤であり、0.025mg/kgの用量で管理可能な副作用があると結論付けています。
2000年に発表された、アリゾナ大学メダシン大学泌尿器科で心因性および器質性勃起不全の男性20名を対象に実施された臨床研究では、「メラノタンII日焼け注射は勃起不全の男性における陰茎勃起の強力な開始剤である」と結論付けられています。
説明
MT-2 (またはメラノタン II) は、ホルモン本来の別の合成ペプチドであり、メラノコルチンタンパク質ホルモン、α-メラノサイト刺激ホルモンのラクタム環状類似体です。 その分子量/質量は 1024.2、分子式は C50H69N15O9 です。 この類似体はタンパク質の典型的な特徴を持っています。 メラノタン II は、1991 年にアリゾナ州のアメリカ人研究者によって、Hruby/Hedley の指導の下、原始 MSH のより安定で強力な改変を探していた間に意図的に作成されました。 その後、新たに開発されたペプチドの有効性を確認するために、さまざまな国で数多くの臨床研究が行われました。
前任者であるメラノタン I と同様に、MT-2 はメラニン生成を刺激する役割を果たし、その作用によりメラノサイトが同じくペプチドの一種であるメラニン ホルモンの生成と分泌を増加させることができるため、紫外線に対する保護メカニズムを提供します。 しかし、科学者たちは、この研究用化合物の別の特徴、つまりある種の媚薬効果にも気づくことができました。 また、穏やかな脂肪動員効果もあります。
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