セルモレリンは、内因性ペプチド ホルモン GHRH のアミノ酸ペプチド誘導体です。セルモレリン ペプチドには GHRH 受容体結合ドメインが含まれているため、GHRH の完全な機能活性が保持されています。{0}
セルモレリンは注射で投与した場合、半減期が 11-12 分と短く、下垂体の GHRH 受容体に結合することで効果を発揮します。これにより、黄体形成ホルモン (LH)、卵胞刺激ホルモン (FHS)、プロラクチン、コルチゾール、グルコース、グルカゴン、甲状腺刺激ホルモン (TSH) などの他のホルモンの変化とは無関係に、下垂体による成長ホルモンの分泌が刺激されます。 。
ホルモンの不自然な単回ボーラスを導入する GH の投与とは異なり、セルモレリンは内因性の分泌パターンを反映する拍動性の GH 分泌の刺激をもたらします。 24-時間にわたるこの拍動的な様式でのGH分泌は、GH-IGF-1軸の利点を最大限に享受するために重要であるという仮説が立てられています。
セルモレリンが根底にある調節フィードバック経路を標的とすることの重要な副産物は、GH および IGF-1 レベルが生理学的範囲に維持され、GH 療法の悪影響が回避されることです。
hGH 投与と同様に、セルモレリンの最も注目すべき効果は、脂肪組織に対する GH の直接作用による脂肪分解の増加と、IGF-1 分泌の上方制御による除脂肪体重の増加です。
これらのユニークな特性により、セルモレリンは、rhGH に関連する以下の効果を生み出すことができる、外因性 rhGH 投与に代わる方法に興味のある研究者にとって役立ちます。
• 成長ホルモン欠乏症の診断
• 低IGF-1レベルの治療
• 体組成の改善と脂肪減少
• 筋力と運動パフォーマンスの向上
• 皮膚の厚さの増加
• 記憶力と幸福感の向上
• 安静時のエネルギー消費量の増加
