●コアアイデンティティ:IGF - DESは、成長因子のような自然に発生するホルモンインスリン- - 1(Igf - 1)のような切り捨てられた類似体です。具体的には、フルレングスIGF-1分子に見られる最初の3つのアミノ酸(N -末端トリペプチド:グリシン-プロリン - グルタミン酸)がありません。この修正は、人間では自然に発生していません。
●起源:IGF-1の構造-アクティビティ関係を調査する研究から生じます。科学者は、これらの最初の3つのアミノ酸を除去することで、ペプチドの結合タンパク質との相互作用が大幅に変化することを発見しました。
●IGF-1からの重要な区別:完全-長さIGF-1は、主にIGF結合タンパク質(IGFBPS)のファミリーに結合した血液中(99%を超えて)循環します。この結合はIGF-1を安定させますが、組織レベルでのバイオアベイラビリティと効力も厳しく制限し、貯水池と調節メカニズムとして機能します。
●「DES」アドバンテージ(理論):最初の3つのアミノ酸の削除は、ほとんどのIGFBP、特に主要キャリアであるIGFBP-3に対するIGF - DESの親和性を大幅に減少させます。これは理論的には以下をもたらします。
○遊離分率が大幅に増加しました:IGF - DESのはるかに高い割合は、IGF-1と比較して生物学的に活性な非結合(「フリー」)状態で循環します。
○生物活性の向上:この遊離画分の増加は、標的組織(筋肉や軟骨など)での受容体の活性化効力が著しく大きくなると変換されると考えられています。モルベースでIGF-1と比較。研究は、それが10〜100倍強力になる可能性があることを示唆していますin vitroそしていくつかの動物モデルで。






