AAS として、Winstrol はアンドロゲン受容体 (AR) のアゴニストです。テストステロンとは異なり、Winstrol は既に 5 還元されているため、5 - 還元酵素の基質ではなく、皮膚、毛包、前立腺などのアンドロゲン組織で増強されません。その結果、男性化効果は少なくなり、同化作用とアンドロゲン作用の比率が高くなります。
17 -アルキル化ステロイドは非芳香族であり、エストロゲン受容体（ER）に結合するエストラジオールに変換または芳香族化されず、女性化乳房や体液貯留などのエストロゲン効果を生み出す傾向がありません。
アンドロゲン受容体の活性化はタンパク質合成を刺激し、筋肉の成長、除脂肪体重、骨密度を増加させます。
アナボリックステロイドは、テストステロンの構造的改変または類似体です。これらの改変は、テストステロンに関連するアンドロゲン効果を最小限に抑え、アナボリック効果を最大化するために行われます。
アンドロゲンは、生殖組織、筋肉、骨、皮膚の毛包、肝臓、腎臓、造血系、免疫系、中枢神経系など、体の多くの部分に作用を及ぼします[R]。
これらのホルモンのアンドロゲン効果は、一般的に男性化（男性化とも呼ばれる）に関連するものと考えられており、一方、同化効果は骨格筋や骨のタンパク質構築に関連するものと考えられています。
したがって、Winstrol などの AAS を使用すると、自然なテストステロン レベルが抑制され、エストロゲンとテストステロンのバランスが不利になります。
AAS の構造的改変によりアンドロゲン効果は軽減されますが、完全に除去されるわけではありません。
ウィンストロールは他の AAS と同様に、グルココルチコイド受容体の発現を阻害することで抗異化作用を発揮します。
