●並外れた効能:デルモルフィンはモルヒネよりもはるかに強力です。研究では次のように推定されていますモルヒネの30~50倍の効力げっ歯類モデルで脳室内(脳室に直接)投与した場合。末梢でも高い効果を発揮します。
●D-アミノ酸キー:D-DAla 残基は、活性のために交渉の余地はありません。- L-Ala を持つ合成類似体は事実上不活性です。この D- アミノ酸により、デルモルフィンはアミノペプチダーゼやキモトリプシンなどの一般的なペプチダーゼ (ペプチドを分解する酵素) による分解に対して非常に耐性があり、同様の内因性ペプチドと比較して作用持続時間が長くなります。
●高い Mu- オピオイド受容体選択性:デルモルフィンは高濃度でデルタおよびカッパ受容体と相互作用することができますが、μ-オピオイド受容体に対して強い優先性と高い親和性を示します。この選択性が、その強力な鎮痛効果と幸福感をもたらします。
●代謝安定性:D-Ala と C- 末端のアミド化により、エンケファリンなどの内因性オピオイド ペプチドと比較して、血流や組織における酵素分解に対する安定性が向上します。これにより、多くの天然ペプチドよりも半減期が長くなります。{3}}
●血液-脳関門(BBB)浸透:デルモルフィンはペプチドであるにもかかわらず、BBB への驚くほど効果的な浸透を示しており、これはペプチドとしては珍しいことです。これは部分的にはその親油性(脂溶性)特性とおそらく能動的な輸送機構に起因しており、全身投与後に中枢神経系の標的に効果的に到達することができます。
●種-特有の効果:その重大な影響は主に哺乳類で観察されます。自然のカエル宿主におけるその機能は、防御 (捕食者を阻止する) または皮膚の保護に関係していると推測されていますが、両生類におけるその正確な生理学的役割は完全には定義されていません。
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